2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR
  5. RORγ Isoform
  6. RORγ 拮抗剂

RORγ 拮抗剂

RORγ 拮抗剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-120210
    XY018 Antagonist 99.90%
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
  • HY-19775
    GNE-6468 Antagonist 98.04%
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
  • HY-138007
    SR-1903 Antagonist
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
  • HY-120785
    SR1555 Antagonist 99.69%
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-133552
    RORγt Inverse agonist 10 Antagonist 99.13%
    RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
  • HY-136527
    BMS-986251 Antagonist
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
  • HY-147533
    RORγt inverse agonist 30 Antagonist
    RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂，IC50 为 46 nM。靶向核受体 RORγt 对自身免疫性疾病有效。
  • HY-126037
    (±)-ML 209 Antagonist 99.87%
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
  • HY-16983
    GNE-3500 Antagonist
    GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc，也可以称为 RORγ 或 NR1F3)， EC50 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
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