1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ROS Kinase

ROS Kinase (ROS激酶)

跨膜原癌基因受体酪氨酸激酶 (RTK) ROS 是最后两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。据报道,ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生在许多癌症中都有报道,例如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌,这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤方面发挥着作用。人们还认为 c-ROS 基因可能在某些心血管疾病中发挥作用,而针对 c-ROS 基因的纯合雄性小鼠虽然健康但不育,这一事实启发研究人员考虑将 ROS 抑制作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因,已证明其与胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中的几种基因发生重排,包括由于 6q22.1 处的微缺失而与 GOPC 发生染色体内融合。ROS1 融合事件是这些肿瘤中的重要发现,因为它们可能是新型酪氨酸激酶抑制剂的靶向改变。

The transmembrane proto-oncogene receptor tyrosine kinase (RTK) ROS is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. Its normal expression pattern is tightly spatiotemporally restricted during development. The ectopic expression, as well as the production of variable mutant forms of ROS kinase, has been reported in a number of cancers, such as glioblastoma multiforme, and non-small cell lung cancer, suggesting a role for ROS kinase in deriving such tumors. It is thought also that the c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against the c-ROS gene are healthy but infertile has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for the development of new male contraceptives.

ROS1 is a transmembrane receptor tyrosine kinase proto-oncogene that has been shown to have rearrangements with several genes in glioblastoma, non-small-cell lung cancer (NSCLC), and other neoplasms, including intrachromosomal fusion with GOPC due to microdeletions at 6q22.1. ROS1 fusion events are important findings in these tumors, as they are potentially targetable alterations with newer tyrosine kinase inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145574
    Iruplinalkib Inhibitor 99.29%
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALKEGFR 的酪氨酸自磷酸化,IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1MATE2KP-gp BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Iruplinalkib
  • HY-B0873
    Uniconazole Inhibitor 99.68%
    Uniconazole是一种植物生长抑制剂,是一种有效的脱落酸(ABA)分解代谢抑制剂,其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂,Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成,油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
    Uniconazole
  • HY-12678S1
    Entrectinib-d8 Inhibitor 99.82%
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>8</sub>
  • HY-155163
    APG-2449 Inhibitor 98.93%
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-N2037
    Higenamine

    去甲乌药碱

    Inhibitor 98.91%
    Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine
  • HY-13326
    ASP3026 99.88%
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-50878S
    Crizotinib-d5

    克唑替尼 d5

    Inhibitor ≥99.0%
    Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib-d<sub>5</sub>
  • HY-16230
    GGTI-2417 98.97%
    GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化,并在细胞核中积累 p27Kip1。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    GGTI-2417
  • HY-17437
    Mefloquine

    甲氟喹

    Inducer 99.96%
    Mefloquine (Mefloquin) 是一种口服有效的喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。Mefloquine 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。
    Mefloquine
  • HY-125711
    Capsanthin Inhibitor
    Capsanthin 是在青蒿中发现的一种类胡萝卜素,具有抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。
    Capsanthin
  • HY-W402148
    10-Methyl-9-(phenoxycarbonyl)acridinium (fluorosulfonate) 99.79%
    10-Methyl-9-(phenoxycarbonyl)acridinium fluorosulfonate 是吖啶酯中的一种苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-Methyl-9-(phenoxycarbonyl)acridinium fluorosulfonate 可用于过氧化氢的测定。
    10-Methyl-9-(phenoxycarbonyl)acridinium (fluorosulfonate)
  • HY-112801
    F-1 Inhibitor 98.03%
    F-1 是一种有效的 ALKROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
    F-1
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib dihydrochloride
  • HY-148228
    ROS kinases-IN-1 Inhibitor 98.30%
    ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ROS kinases-IN-1
  • HY-P4052
    Pinealon Inhibitor 99.34%
    Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
    Pinealon
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>4</sub>
  • HY-12215R
    Lorlatinib (Standard)

    劳拉替尼(Standard)

    Inhibitor
    Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)
  • HY-50878B
    Crizotinib acetate

    克唑替尼醋酸盐

    Inhibitor
    Crizotinib (PF-02341066) acetate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib acetate 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib acetate 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib acetate 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib acetate
  • HY-131003A
    Taletrectinib free base Inhibitor
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib free base
  • HY-19551
    Apogossypolone Inducer
    Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 family proteins 抑制剂,对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XLKi 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。
    Apogossypolone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种