1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src

Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族,包括 9 个成员:Src、Yes、Fyn 和 Fgr,形成 SrcA 亚家族;Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族;Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中,Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置,包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外,Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM),充当细胞信号转导的负向调节剂,从而募集和激活抑制分子,例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6596
    7-Hydroxy-4H-chromen-4-one

    7-羟基色原酮

    Inhibitor 99.94%
    7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。
    7-Hydroxy-4H-chromen-4-one
  • HY-116028
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 Activator ≥98.0%
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50=8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50=0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50=320 ng/mL)。
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2
  • HY-163469
    SRC-3-IN-2 Inhibitor
    SRC-3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂。SRC-3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    SRC-3-IN-2
  • HY-13342AS
    Apatinib-d8 free base
    Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Retc-Kitc-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2c-kitPDGFRβ 的细胞磷酸化。
    Apatinib-d<sub>8</sub> free base
  • HY-155587
    Hydroxy-PP Inhibitor 99.66%
    Hydroxy-PP 是一种有效的 CBR1 抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。Hydroxy-PP 还有效抑制细胞质酪氨酸激酶 FynIC50 值为 5 nM。
    Hydroxy-PP
  • HY-18507
    AD57 Inhibitor 98.08%
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RETBRAFS6KSrc 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-12047S
    Ponatinib-d8

    帕纳替尼 d8

    Inhibitor 99.91%
    Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2/KDR/Flk-1FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib-d<sub>8</sub>
  • HY-111187
    KX2-361 Inhibitor 99.55%
    KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    KX2-361
  • HY-138202
    Lck-IN-1 Inhibitor 99.6%
    Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
    Lck-IN-1
  • HY-10181R
    Dasatinib (Standard)

    达沙替尼(Standard)

    Inhibitor
    Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib (Standard)
  • HY-16905
    T338C Src-IN-1 Inhibitor
    T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
    T338C Src-IN-1
  • HY-16906
    T338C Src-IN-2 Inhibitor
    T338C Src-IN-2 是突变型 c-Src 激酶抑制剂,IC50值 317 nM,还能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S 双突变 Src 活性,IC50 值 57 和 19 nM。
    T338C Src-IN-2
  • HY-N7160
    2-Hydroxy-3-methylanthraquinone

    大黄素杂质16

    Inhibitor 99.60%
    2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis)。
    2-Hydroxy-3-methylanthraquinone
  • HY-10184
    TG 100572 Inhibitor
    TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2/KDR/Flk-1FGFR1FGFR2PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
    TG 100572
  • HY-118105
    RK-20448 Inhibitor 99.38%
    RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck, Src, VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGF2RTie-2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK, Csk, FynLyn,其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
    RK-20448
  • HY-112314
    AZD0424 Inhibitor
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
    AZD0424
  • HY-112852A
    TL02-59 dihydrochloride Inhibitor
    TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 LynHck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
    TL02-59 dihydrochloride
  • HY-157998
    mG2N001
    mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
    mG2N001
  • HY-128397
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 Inhibitor
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 (compound 7p) 是一种有效的 CpCDPK1/TgCDPK1 双重抑制剂 (IC50 分别为 10 nM 和 5 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 还抑制 AblSrc (IC50 分别为 75 nM 和 65 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 可用于弓形虫病研究。
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1
  • HY-100824
    PP2 Analog Inhibitor
    PP2 Analog (compound 3) 是一种 ATP 竞争性 Src 家族激酶抑制剂,其对 lck (64-509)、Src、kdr 和 tie-2IC50 值分别为 0.22、0.15、2.68 和 7。
    PP2 Analog
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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