1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员,可调节多种细胞过程,例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中,在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单,但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外,TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径,不仅调节 Smad 信号传导,还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关,例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此,TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146434
    TGFβ-IN-2 Inhibitor 99.37%
    TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
    TGFβ-IN-2
  • HY-114683
    KS370G Inhibitor 99.71%
    KS370G 是一种具有口服活性的降糖和心血管保护剂。KS370G 改善压力过载小鼠心脏左室肥厚和功能。KS370G 降低肾阻塞性肾病。
    KS370G
  • HY-B0673R
    Pirfenidone (Standard)

    吡非尼酮(Standard)

    Inhibitor
    Pirfenidone (Standard)是 Pirfenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
    Pirfenidone (Standard)
  • HY-B0673S
    Pirfenidone-d5

    吡非尼酮 d5

    Inhibitor 99.48%
    Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
    Pirfenidone-d<sub>5</sub>
  • HY-P990009
    Nisevokitug Inhibitor
    Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
    Nisevokitug
  • HY-W803134
    (E/Z)-SIS3 free base Inhibitor 99.48%
    E/Z-SIS3 free base 是 smad3 的抑制剂,通过 TGF-β/smad3 信号通路发挥抗肺纤维化和抗炎活性。
    (E/Z)-SIS3 free base
  • HY-14928A
    Lobeglitazone sulfate Inhibitor 99.63%
    Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγPPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。
    Lobeglitazone sulfate
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor 98.21%
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-B0252S
    Hydrochlorothiazid-d2

    氢氯噻嗪 d2

    Inhibitor 98.89%
    Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
    Hydrochlorothiazid-d<sub>2</sub>
  • HY-N4107
    Phyllanthin

    叶下珠脂素

    Inhibitor 99.96%
    Phyllanthin 是口服有效的抗癌剂。Phyllanthin 可抑制 MOLT-4 细胞活力,增加细胞凋亡,并抑制细胞迁移和侵袭。Phyllanthin 通过抑制 ALK5Smad2/3 下调 TGF 信号通路发挥抗纤维化作用。Phyllanthin 还具有抗炎和抗菌的特性 。
    Phyllanthin
  • HY-P10476
    Myostatin inhibitory peptide 2 Inhibitor 99.43%
    Myostatin inhibitory peptide 2 (compd 2) 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitory peptide 2 可用于肌萎缩性疾病的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 2
  • HY-P0118
    Disitertide Inhibitor
    Disitertide (P144) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide
  • HY-B0252S1
    Hydrochlorothiazid-13C,d2

    氢氯噻嗪-13C,d2

    Inhibitor 98.64%
    Hydrochlorothiazid-13C,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
    Hydrochlorothiazid-<sup>13</sup>C,d<sub>2</sub>
  • HY-142042
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles Inhibitor 99.84%
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles
  • HY-W105318
    Pentabromophenol

    五溴苯酚

    Inhibitor ≥98.0%
    Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis)。
    Pentabromophenol
  • HY-155786
    3,7-DMF Inhibitor
    3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
    3,7-DMF
  • HY-N6679A
    10,11-Dehydrocurvularin Inhibitor 99.75%
    10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
    10,11-Dehydrocurvularin
  • HY-B0252R
    Hydrochlorothiazide (Standard)

    氢氯噻嗪(标准品)

    Inhibitor 99.55%
    Hydrochlorothiazide (Standard) 是 Hydrochlorothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
    Hydrochlorothiazide (Standard)
  • HY-P0118A
    Disitertide TFA Inhibitor
    Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide TFA
  • HY-P10242
    Myostatin inhibitory peptide 7 Inhibitor 99.42%
    Myostatin inhibitory peptide 7 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitory peptide 7 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitory peptide 7 可用于肌肉萎缩症的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 7
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种