1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员,可调节多种细胞过程,例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中,在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单,但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外,TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径,不仅调节 Smad 信号传导,还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关,例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此,TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P10242
    Myostatin inhibitory peptide 7 Inhibitor 99.42%
    Myostatin inhibitory peptide 7 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitory peptide 7 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitory peptide 7 可用于肌肉萎缩症的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 7
  • HY-P99695
    Lerdelimumab

    乐德木单抗

    Inhibitor
    Lerdelimumab (CAT-152) 是一种人 IgG4TGF-β2 重组单克隆抗体。Lerdelimumab 可作为青光眼的抗结疤剂用于研究。
    Lerdelimumab
  • HY-N1584B
    Halofuginone hydrochloride Inhibitor
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride
  • HY-P99606
    Cirevetmab Inhibitor
    Cirevetmab (ZTS-00521426) 是一种免疫球蛋白 G2-kappa,Canis lupus familiaris TGFB1 犬源化单克隆抗体。Cirevetmab 是一种免疫调节剂。
    Cirevetmab
  • HY-N0101R
    Neohesperidin (Standard)

    新橙皮苷(标准品) ; 新桔皮苷(标准品) ; 新橙皮甙(标准品) ; 柑果苷(标准品)

    Inhibitor
    Neohesperidin (Standard) 是 Neohesperidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物,具有抗氧化和抗炎作用的。
    Neohesperidin (Standard)
  • HY-149136
    MORF-627 Inhibitor
    MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂,经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活,IC50 为 2.63 nM,抑制 SMAD2/3 磷酸化,IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
    MORF-627
  • HY-168607
    ALK5-IN-83 Inhibitor
    ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
    ALK5-IN-83
  • HY-162404
    Smad2/3-IN-2 Inhibitor
    Smad2/3-IN-2 (Compound 3) 是 TGF-β依赖性 Smad2/3 和IL -4 依赖性 STAT6 信号通路的抑制剂,IC50 分别为 90 nM 和 20 nM。
    Smad2/3-IN-2
  • HY-N10577
    Chlorfortunone A Inhibitor
    Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体,可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF) β 的活性。
    Chlorfortunone A
  • HY-162405
    Smad2/3-IN-1 Inhibitor
    Smad2/3-IN-2 (Compound 27) 是 TGF-β依赖性 Smad2/3 和IL -4 依赖性 STAT6 信号通路的抑制剂,IC50 分别为 90 nM 和 20 nM。
    Smad2/3-IN-1
  • HY-E70299
    ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 5

    ST3 β-Gal α-2,3-唾液酸转移酶 5

    Inhibitor
    ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 5 (ST3GAL5) 是糖鞘脂 (GSL) 生物合成酶,能在体内和体外抑制 TGF-β 诱导的上皮间质转化 (EMT)、侵袭和转移。ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 5 可以用于癌症的研究。
    ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 5
  • HY-P10414
    Klotho-derived peptide 1 Inhibitor
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用,抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活,并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1
  • HY-N0158R
    Oxymatrine (Standard)

    氧化苦参碱 (Standard)

    Inhibitor
    Oxymatrine (Standard) 是 Oxymatrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxymatrine 是来自苦参的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oxymatrine (Standard)
  • HY-P10359
    TAT-QFNP12 Inhibitor
    TAT-QFNP12 是一种多肽,可阻断 NDRG2-PPM1A 结合并减少 Smad2/3 磷酸化,减少星形胶质细胞 MMP-9 的产生以及蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的血脑屏障的破坏。
    TAT-QFNP12
  • HY-159692
    AZD8701 Inhibitor
    AZD8701 (IONIS-1063734) 是一种针对调节性 T 细胞 (Tregs) 中 FOXP3 的反义寡核苷酸。AZD8701 可以缓解癌症中的免疫抑制。
    AZD8701
  • HY-N6896R
    Isoviolanthin (Standard)

    异佛来心苷 (Standard)

    Inhibitor
    Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/SmadPI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
    Isoviolanthin (Standard)
  • HY-117511
    HJC0123 Inhibitor
    HJC0123 是一种 STAT3 抑制剂。HJC0123 抑制肝星状细胞的增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HJC0123 可抑制 STAT3 的磷酸化、核转运和转录活性,增加 IL-6 的产生,抑制 Smad2/3 的磷酸化和下调 SOCS3。HJC0123 可用于肝纤维化的研究。
    HJC0123
  • HY-N1584R
    Halofuginone (Standard)

    常山酮 (Standard)

    Inhibitor
    Halofuginone (Standard)是 Halofuginone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-
    Halofuginone (Standard)
  • HY-P990460
    Anti-LAP Antibody Inhibitor
    Anti-LAP Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 LAP。Anti-LAP Antibody 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-LAP Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    Anti-LAP Antibody
  • HY-N1584BR
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard) Inhibitor
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)是 Halofuginone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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