1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  3. TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员,可调节多种细胞过程,例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中,在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单,但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外,TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径,不仅调节 Smad 信号传导,还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关,例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此,TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990517
    Anti-TGFb1 Antibody Inhibitor
    Anti-TGFb1 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 TGFb1。Anti-TGFb1 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-TGFb1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-TGFb1 Antibody
  • HY-159692A
    AZD8701 sodium Inhibitor
    AZD8701 (IONIS-1063734) sodium 是一种针对调节性 T 细胞 (Tregs) 中 FOXP3 的反义寡核苷酸。AZD8701 sodium 可以缓解癌症中的免疫抑制。
    AZD8701 sodium
  • HY-162729
    LSD1-IN-34 Inhibitor
    LSD1-IN-34 (Compound 7d) 是口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD) 和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 LSD1MAO AIC50 分别为 4.51 和 18.46 nM。LSD1-IN-34 可抑制血管紧张素 II (Ang II) 诱导的新生大鼠心肌成纤维细胞 (NRCF) 活化,且无明显毒性 (20 μM)。LSD1-IN-34 可抑制 TGFβ/Smad 信号通路,改善小鼠心力衰竭。LSD1-IN-34 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    LSD1-IN-34
  • HY-P10899
    ETTAC-2 Inhibitor
    ETTAC-2 是一种 LRG1 PROTAC 降解剂。ETTAC-2 促进 LRG1 泛素化和降解 (DC50 为 8.38 µM)。ETTAC-2 抑制 TGF-β-Smad3 信号通路并减少纤维化相关蛋白的分泌。ETTAC-2 可减缓肾纤维化的进展。
    ETTAC-2
  • HY-P10242A
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA Inhibitor
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 可用于肌肉萎缩症的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA
  • HY-151275
    ALK5-IN-28 Inhibitor
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-28
  • HY-115577
    Mitochonic acid 35 Inhibitor
    Mitochonic acid 35 是一种 IAA 类似物,具有细胞保护作用。
    Mitochonic acid 35
  • HY-161398
    TGFβRII-IN-3 Inhibitor
    TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
    TGFβRII-IN-3
  • HY-N2033R
    Chebulinic acid (Standard)

    诃子林鞣酸 (Standard)

    Inhibitor
    Chebulinic acid (Standard) 是 Chebulinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
    Chebulinic acid (Standard)
  • HY-156512
    DT-6 Inhibitor 99.82%
    DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
    DT-6
  • HY-B0252S3
    Hydrochlorothiazide-15N2,13C,d2

    氢氯噻嗪-15N2,13C,d2

    Inhibitor
    Hydrochlorothiazide-15N2,13C,d215N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
    Hydrochlorothiazide-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>,<sup>13</sup>C,d<sub>2</sub>
  • HY-170540
    NOX4-IN-1 Inhibitor
    NOX4-IN-1 (Compound 14m) 是 NADPH氧化酶4(NOX4)的抑制剂,可抑制 ROS 的产生。NOX4-IN-1 抑制 TGF-β1/Smad 信号通路,降低纤维化相关蛋白的表达。NOX4-IN-1 抑制 NRK-49F 细胞迁移。
    NOX4-IN-1
  • HY-151282
    ALK5-IN-32 Inhibitor
    ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-32
  • HY-N0587R
    Demethylzeylasteral (Standard)

    去甲泽拉木醛 (Standard)

    Inhibitor
    Demethylzeylasteral (Standard) 是 Demethylzeylasteral 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。
    Demethylzeylasteral (Standard)
  • HY-169026
    DCN1-IN-2 Inhibitor
    DCN1-IN-2 是一种 DCN1 抑制剂,IC50 值为 2.96 nM。DCN1-IN-2 可以缓解 Ang II/TGFβ 诱导的心脏成纤维细胞活化。DCN1-IN-2 可以通过选择性抑制 cullin 3 来减少 ISO 诱导的小鼠心脏纤维化和重塑。
    DCN1-IN-2
  • HY-120973
    Butaprost free acid Inhibitor
    Butaprost free acid 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost free acid 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost free acid 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
    Butaprost free acid
  • HY-P10476A
    Myostatin inhibitory peptide 2 TFA Inhibitor 99.12%
    Myostatin inhibitory peptide 2 (compd 2) TFA 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitory peptide 2 TFA 可用于肌萎缩性疾病的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 2 TFA
  • HY-N3674
    Dalbergioidin Inhibitor
    Dalbergioidin 是一种熟知的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性,其IC50 值为 20 mM。
    Dalbergioidin
  • HY-W707119
    RepSox hydrochloride Inhibitor
    RepSox hydrochloride hydrochloride 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox hydrochloride 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox hydrochloride 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
    RepSox hydrochloride
  • HY-P3971
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH Inhibitor
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 被 KRFK (HY-P3970) 结合后能够阻断 TGF-β1 的信号转导,由此阻止肝损伤和纤维化的进展。
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种