1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Tie

Tie 

Angiopoietin receptor

血管生成素 (Angs) 是重要的血管生长因子,可调节血管重塑、成熟和稳定。Angs 还通过调节一氧化氮 (NO) 的产生来调节血管反应性。Angs 家族包括 Ang1、Ang2 和 Ang4(小鼠 Ang3 的人类直系同源物),它们与酪氨酸激酶受体 (Tie1 和 Tie2) 相互作用。血管生成素受体 Tie1 和 Tie2(也称为 TEK)几乎只在内皮中表达,但在造血细胞中也有一些表达。生长因子 Ang1、Ang2 和 Ang4(小鼠 Ang3 的人类直系同源物)是 Tie2 的配体,而 Tie1 是一种孤儿受体,但仍然可以通过与 Tie2 的相互作用被血管生成素激活。Ang-Tie 信号传导参与不同疾病中血管发育和重塑的各种过程。

Angiopoietins (Angs) are important vascular growth factors that regulate vascular remodeling, maturation, and stabilization. Angs also regulate vascular reactivity through regulating the production of nitric oxide (NO). The Angs family includes Ang1, Ang2, and Ang4 (a human orthologue of mouse Ang3) which interacts with tyrosine kinase receptors (Tie1 and Tie2). The angiopoietins receptors Tie1 and Tie2 (also known as TEK) are almost exclusively expressed in the endothelium, but there is some expression also in haematopoietic cells. The growth factors Ang1, Ang2 and Ang4 (the human orthologue of mouse Ang3) are ligands for Tie2, whereas Tie1 is an orphan receptor that can nevertheless be activated by angiopoietins via its interaction with Tie2. Ang-Tie signaling is involved in various processes of vascular development and remodeling in different diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-109041
    Razuprotafib Activator ≥98.0%
    Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
    Razuprotafib
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-100556
    Tie2 kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.90%
    Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
    Tie2 kinase inhibitor 1
  • HY-16782
    Pexmetinib Inhibitor 99.81%
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2p38αp38βIC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
    Pexmetinib
  • HY-P10580
    Vasculotide Activator
    Vasculotide,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-P10580A
    Vasculotide TFA Activator
    Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide TFA
  • HY-10331AR
    Regorafenib monohydrate (Standard)

    瑞格非尼水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-108333
    SB-633825 Inhibitor 98.52%
    SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2LOK (STK10)BRK 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
    SB-633825
  • HY-100756
    BAY-826 Inhibitor 99.94%
    BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
    BAY-826
  • HY-P99330
    Vanucizumab

    伐努赛珠单抗

    Inhibitor
    Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
    Vanucizumab
  • HY-100394
    NVP-BAW2881 Inhibitor 98.54%
    NVP-BAW2881 (BAW2881) 是有效,选择性的 VEGFR2/KDR/Flk-1 抑制剂,IC50 为值9 nM。
    NVP-BAW2881
  • HY-12572
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 Inhibitor 99.79%
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
    CE-245677
  • HY-125741
    GW768505A free base Inhibitor 98.66%
    GW768505A free base 是高效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2/KDR/Flk-1 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
    GW768505A free base
  • HY-P99510
    Zansecimab Inhibitor
    Zansecimab (LY-3127804) 是一种免疫球蛋白 G4-kappa,一种血管生成素 2 (Ang 2) 单克隆抗体。Zansecimab 在血管生成和免疫调节中有潜在应用。
    Zansecimab
  • HY-112294
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 Inhibitor 99.91%
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1
  • HY-118105
    RK-20448 Inhibitor 99.38%
    RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck, Src, VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGF2RTie-2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK, Csk, FynLyn,其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
    RK-20448
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-112475
    Flt-3 Inhibitor III Inhibitor
    Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
    Flt-3 Inhibitor III
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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