1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-42487A
    (rac)-Exatecan Intermediate 1

    4-乙基-7,8-二氢-4-羟基-1H-吡喃并[3,4-F]吲嗪-3,6,10(4H)-三酮

    99.84%
    (rac)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    (rac)-Exatecan Intermediate 1
  • HY-45157
    Exatecan Intermediate 7 Inhibitor 99.24%
    Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 7
  • HY-43564
    Exatecan Intermediate 5

    N,N'-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-1,7-二基)二乙酰胺

    Inhibitor 99.21%
    Exatecan Intermediate 5 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 5 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 5
  • HY-14821
    Namitecan Inhibitor 99.25%
    Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Namitecan
  • HY-13768
    Topotecan

    拓扑替康

    Inhibitor
    Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-137466
    ARN-21934 Inhibitor 98.08%
    ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
    ARN-21934
  • HY-13768S1
    Topotecan-d6

    拓扑替康-d6

    Inhibitor
    Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
    Topotecan-d<sub>6</sub>
  • HY-16560S
    Camptothecin-d5

    喜树碱 d5

    Inhibitor 99.61%
    Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin-d<sub>5</sub>
  • HY-100777
    DACA Inhibitor ≥98.0%
    DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
    DACA
  • HY-135867D
    NHC-diphosphate Inhibitor 98.80%
    NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
    NHC-diphosphate
  • HY-N10495
    Seconeolitsine Inhibitor
    Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
    Seconeolitsine
  • HY-N5038
    Mauritianin Inhibitor 99.53%
    Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Mauritianin
  • HY-157407
    Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan Inhibitor
    Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是用于 ADC 的drug-linker 偶联物,其中ADC毒素分子是Exatecan。
    Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan
  • HY-15142A
    Doxorubicin

    阿霉素

    Inhibitor
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类广谱抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin 具有荧光性。Doxorubicin 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I),IC50 为 0.8 μM。
    Doxorubicin
  • HY-106410A
    Zabofloxacin hydrochloride Inhibitor 98.06%
    Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
    Zabofloxacin hydrochloride
  • HY-145397S
    (4-NH2)-Exatecan-d5 Inhibitor
    (4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂,是 Exatecan 的衍生物,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    (4-NH2)-Exatecan-d5
  • HY-107096
    CH-0793076 Inhibitor
    CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
    CH-0793076
  • HY-157813
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan Inhibitor
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 是 ADC 的药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugates for ADC),由可裂解 linker 和 Exatecan (HY-13631) 组成。2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 可连接抗 Her3 抗体。
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan
  • HY-156849
    Exatecan-methylacetamide-OH Inhibitor
    Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
    Exatecan-methylacetamide-OH
  • HY-160005
    LMP517 Inhibitor 99.58%
    LMP517 (NSC 781517) 是一种茚并异喹啉,是一种有效的 TOP1TOP2 双重抑制剂。LMP517 对 H82(小细胞肺癌)异种移植物表现出比其母体化合物 LMP744 (HY-U00248) 更好的抗肿瘤活性。LMP517 诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。
    LMP517
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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