1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-43564
    Exatecan Intermediate 5

    N,N'-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-1,7-二基)二乙酰胺

    Inhibitor 99.98%
    Exatecan Intermediate 5 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 5 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 5
  • HY-128995AS
    Glycyl-Exatecan-d5 hydrochloride Inhibitor
    Glycyl-Exatecan-d5 (hydrochloride) 是 Glycyl-Exatecan 的氘代物。
    Glycyl-Exatecan-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-135867A
    NHC-triphosphate tetrasodium Inhibitor
    NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-triphosphate tetrasodium
  • HY-13624
    Epirubicin

    表柔比星

    Inhibitor 98.45%
    Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
    Epirubicin
  • HY-147095A
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate Inhibitor 98.39%
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
    Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate
  • HY-100777
    DACA Inhibitor ≥98.0%
    DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
    DACA
  • HY-160788
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan Inhibitor
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物,用于 ADC 分子的合成。
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan
  • HY-N5038
    Mauritianin Inhibitor 99.53%
    Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Mauritianin
  • HY-132164
    Gly-7-MAD-MDCPT Inhibitor
    Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT
  • HY-160649
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan Inhibitor 99.72%
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是药物连接子偶联物,含有 IC50 为 22 μM 的拓扑异构酶 Exatecan (HY-13631)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan 靶向多种抗体,在体外和体内表现出细胞毒性和抗肿瘤功效。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan
  • HY-160774
    Val-Cit-PABC-DOX Inhibitor
    Val-Cit-PABC-DOX (compound 10109) 是一种基于 ε-聚-L-赖氨酸的药物偶联物,是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),它由 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂 Doxorubicin (HY-15142) 和 Val-Cit-PABC 连接而成。
    Val-Cit-PABC-DOX
  • HY-145397S
    (4-NH2)-Exatecan-d5 Inhibitor
    (4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂,是 Exatecan 的衍生物,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    (4-NH2)-Exatecan-d5
  • HY-153185
    Decyclohexanamine-Exatecan Inhibitor 98.38%
    Decyclohexanamine-Exatecan 是喜树碱的衍生物,化合物 a,源自专利 WO2020219287 A。
    Decyclohexanamine-Exatecan
  • HY-157813
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan Inhibitor 98.27%
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 是 ADC 的药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugates for ADC),由可裂解 linker 和 Exatecan (HY-13631) 组成。2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 可连接抗 Her3 抗体。
    2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan
  • HY-158061A
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 且具有广谱抗癌活性。
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol Inhibitor 98.15%
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-148058
    Topoisomerase I inhibitor 8 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
    Topoisomerase I inhibitor 8
  • HY-101775A
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo IIRyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride
  • HY-135867F
    NHC-diphosphate triammonium Inhibitor 98.80%
    NHC-diphosphate triammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC-diphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-diphosphate triammonium
  • HY-B0879
    Suramin

    苏拉明

    Inhibitor
    Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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