1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. URAT1

URAT1 (尿酸盐转运蛋白1)

Urate transporter 1; SLC22A12

URAT1 是 OAT(有机阴离子转运蛋白)家族的成员,最早从人类肾脏克隆出来,位于肾近端小管细胞的顶端(刷状缘)膜。URAT1 介导尿酸的重吸收,从而调节血尿酸浓度。URAT1 活性受损(无论是由于多态性还是药物相互作用)都可能产生毒性后果。在肾脏中,URAT1 分布在肾小管细胞膜上,参与尿酸、有机酸、药物及其代谢物的重吸收和排泄。尿酸被 OAT1 和 OAT3 从血液中吸收,并通过 URAT1 被肾小管细胞重吸收,换成二羧酸。URAT1 与 OAT4 一起介导尿酸从肾小管吸收到肾小管细胞中,以交换乳酸和烟酸等有机阴离子。这种交换是电中性的,可以通过 Cl- 梯度和钠-单羧酸转运体运输的乳酸梯度进行反式刺激。在唾液腺中,URAT1 分布在整个表面,包括导管细胞和腺泡细胞,表明其在整个唾液腺中有机酸和尿酸的运输中发挥作用。

URAT1, a member of the OAT (organic anion transporter) family was first cloned from the human kidney, where it is localized to the apical (brush border) membrane of renal proximal tubular cells. URAT1 mediates the reabsorption of uric acid, thereby regulating blood uric acid concentrations. Impairment in URAT1 activity, either due to polymorphisms, or drug-drug interactions, can have toxicological consequences. In the kidney, URAT1 is distributed along the renal tubular cell membrane and involved in reabsorption and excretion of uric acid, organic acids, drugs and their metabolites. Uric acid is taken up by OAT1 and OAT3 from the blood and reabsorbed into renal tubular cells via URAT1, in exchange for dicarboxylic acid. URAT1, along with OAT4 mediates uptake of uric acid from the renal tubule into renal tubular cells in exchange for organic anions such as lactic acid and nicotinic acid. This exchange is electroneutral and can be trans-stimulated by Cl- gradients and gradients of lactate transported by the sodium-monocarboxylate transporter. In the salivary glands, URAT1 is distributed along the entire surface, including the ductal and acinar cells, suggesting a role in the transport of organic acids and uric acid in the whole salivary gland.

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Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
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    雷西那德

    Inhibitor 99.96%
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    Lesinurad
  • HY-16733
    Verinurad

    维立诺雷

    Inhibitor 99.18%
    Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM。
    Verinurad
  • HY-15258A
    Lesinurad sodium

    阿斯利康钠盐

    Inhibitor 99.97%
    Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。
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    Benzarone (Fragivix) 是一种可口服的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1) 抑制剂,IC50 值为 2.8 μM,也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzarone 可引起肝损伤,促进细胞凋亡和坏死。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平,并用于血管疾病研究。
    Benzarone
  • HY-111345
    Epaminurad Inhibitor 99.75%
    Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂,其 Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
    Epaminurad
  • HY-101439
    JTT-552 Inhibitor
    JTT-552 是一种靶向URAT1的化合物,具有抑制高尿酸血症和痛风的活性。
    JTT-552
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    hURAT1 inhibitor 1 Inhibitor
    hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
    hURAT1 inhibitor 1
  • HY-116694
    Digallic acid

    间双没食子酸

    Inhibitor
    Digallic acid 是一种抗氧化剂、抗诱变剂、抗基因毒性和抗高尿酸血症化合物。Digallic acid 是一种逆转录酶XODURAT1 (IC50: 5.34 μM) 抑制剂。Digallic acid 可清除 DPPH· 和 O2·− 自由基。Digallic acid 可诱导细胞凋亡 (Apooptosis)。Digallic acid 可从黄连木的果实中分离出来。
    Digallic acid
  • HY-144305
    KPH2f Inhibitor 98.05%
    KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9 双抑制剂,对 URAT1 和 GLUT9 的 IC50 分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50 分别为 32.14 和 26.74 μM)。
    KPH2f
  • HY-W052011
    Ruzinurad Inhibitor 99.26%
    Ruzinurad (HR011303) 是一种高度选择性 URATl 抑制剂 (WO2020088641, 化合物 I)。Ruzinurad 可用于高尿酸血症的研究。
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  • HY-147422
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    Xininurad
  • HY-151432
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    URAT1 inhibitor 3
  • HY-153968
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    URAT1 inhibitor 1
  • HY-153969
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    URAT1 inhibitor 6 (Compound 1h) 是一种有效的 URAT1 抑制剂 (对hURAT1 的 IC50 为 35 nM)。URAT1 inhibitor 6 的效力比母体 Lesinurad (HY-15258) 和 Benzbromarone (HY-B1135) 强 200 倍和 8 倍。URAT1 inhibitor 6 可用于炎症研究。
    URAT1 inhibitor 6
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    Puliginurad Inhibitor 99.96%
    Puliginurad (YL-90148) 是一种有效的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂。Puliginurad 可用于高尿酸血症和痛风研究。
    Puliginurad
  • HY-153971
    URAT1 inhibitor 8 Inhibitor 98.01%
    URAT1 inhibitor 8 (example 247) 是一种有效的 URAT1 抑制剂,IC50 为 0.001 μM。URAT1 inhibitor 8 可用于痛风研究。
    URAT1 inhibitor 8
  • HY-153972
    URAT1&XO inhibitor 2 Inhibitor 98.69%
    URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO) 是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 和 URAT1 的双重抑制剂,对黄嘌呤氧化酶的 IC50 为3.3 μM。URAT1&XO inhibitor 2 阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki 值为0.145 μM。URAT1&XO inhibitor 2 降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO inhibitor 2 用于高尿酸血症研究。
    URAT1&XO inhibitor 2
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    URAT1 inhibitor 2
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    URAT1 inhibitor 10 (Compound 23a) 是 URAT1 抑制剂 (IC50 = 0.052 μM)。具有口服有效性,低细胞毒性。对 OAT1 有高选择性 (IC50 =9.17 μM)。
    URAT1 inhibitor 10