2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Kit

c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155 Inhibitor
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155
  • HY-128589
    CHMFL-KIT-033 Inhibitor
    CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
    CHMFL-KIT-033
  • HY-P990002
    Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) Inhibitor
    Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种针对小鼠 CD117 的 IgG2b 抗体抑制剂。宿主是大鼠。
    Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8)
  • HY-P990020
    Eglatoprutug Inhibitor
    Eglatoprutug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 抗 c-Kit 单克隆抗体。
    Eglatoprutug
  • HY-128602
    c-Kit-IN-2 Inhibitor
    c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
    c-Kit-IN-2
  • HY-152839A
    Elenestinib phosphate Inhibitor
    Elenestinib (BLU-263) phosphate 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。Elenestinib phosphate 在脑部的渗透性较低。Elenestinib phosphate 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
    Elenestinib phosphate
  • HY-P990754
    Opelkibart Inhibitor
    Opelkibart 是一种抗 KIT 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Opelkibart 的同型对照产品：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Opelkibart
  • HY-168581
    c-Kit-IN-8 Inhibitor
    c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂，抑制 uKIT 激酶，IC50 > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖，IC50 > 0.1 μM。
    c-Kit-IN-8
  • HY-10638
    AP23464 Inhibitor
    AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂，可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化，IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖（IC50 为 3-20 nM），在 G0/G1 期组织细胞周期，并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis)。
    AP23464
  • HY-50946R
    Imatinib (Mesylate) (Standard)

    甲磺酸伊马替尼 (标准品)

    		Inhibitor
    Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib (Mesylate) (Standard)
  • HY-13645
    Henatinib Inhibitor
    Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
    Henatinib
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-13904S
    Flumatinib-d3

    氟马替尼-d3

    		Inhibitor
    Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib-d<sub>3</sub>
  • HY-18949
    JI6 Inhibitor
    JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6
  • HY-160689
    GW694590A Inhibitor
    GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂，能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 时，对 DDR2、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因有潜在影响。
    GW694590A
  • HY-10331AR
    Regorafenib (monohydrate) (Standard)

    瑞格非尼水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib (monohydrate) (Standard)
  • HY-150582
    c-Met-IN-14 Inhibitor
    c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
    c-Met-IN-14
  • HY-13838A
    PLX647 dihydrochloride Inhibitor
    PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 VEGFR2/KDR/Flk-1 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
    PLX647 dihydrochloride
  • HY-149019
    Antitumor agent-70 Inhibitor
    Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂，尤其是对 c-Kit。
    Antitumor agent-70
  • HY-50905S
    Dovitinib-d8

    多韦替尼 d8

    		Inhibitor
    Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib-d<sub>8</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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