2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1618
    Corticosterone

    皮质酮

    		Agonist 99.76%
    Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。
    Corticosterone
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate

    (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

    		Antagonist 99.99%
    Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。
    Dizocilpine maleate
  • HY-14608
    L-Glutamic acid

    L-谷氨酸

    		Agonist 99.93%
    L-Glutamic acid 是一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。
    L-Glutamic acid
  • HY-100714A
    D-AP5 Antagonist 99.92%
    D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
    D-AP5
  • HY-17551
    NMDA

    N-甲基-D-天冬氨酸

    		Agonist 99.73%
    NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂，能够模仿谷氨酸盐的活动。
    NMDA
  • HY-14608R
    L-Glutamic acid (Standard)

    L-谷氨酸 (Standard)

    		Agonist
    L-Glutamic acid (Standard) 是 L-Glutamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Glutamic acid is an excitatory amino acid neurotransmitter that acts as an agonist for all subtypes of glutamate receptors (metabolic rhodophylline, NMDA, and AMPA). L-Glutamic acid has an agonist effect on the release of DA from dopaminergic nerve endings. L-Glutamic acid can be used in the study of neurological diseases.
    L-Glutamic acid (Standard)
  • HY-100815
    (R)-AMPA
    (R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体，具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
    (R)-AMPA
  • HY-103491
    PF-06462894 Modulator
    PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5)) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
    PF-06462894
  • HY-B1102
    Evans Blue

    伊文思蓝

    		Inhibitor
    Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
    Evans Blue
  • HY-Y0966
    Glycine

    甘氨酸

    		≥98.0%
    Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
    Glycine
  • HY-15066
    CNQX Antagonist 99.65%
    CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
    CNQX
  • HY-100806
    Kynurenic acid

    犬尿喹啉酸

    		Antagonist 99.21%
    Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid
  • HY-N0215
    L-Phenylalanine

    L-苯丙氨酸

    		Antagonist 99.96%
    L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
    L-Phenylalanine
  • HY-100807
    Quinolinic acid

    喹啉酸

    		Agonist 99.85%
    Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid
  • HY-15068
    NBQX Antagonist 98.50%
    NBQX (FG9202) 是高度选择性，竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。
    NBQX
  • HY-30008
    Cycloleucine

    环亮氨酸

    		Antagonist ≥98.0%
    Cycloleucine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 在体外也是 ATP：L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
    Cycloleucine
  • HY-14608A
    L-Glutamic acid monosodium salt

    谷氨酸单钠盐

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。
    L-Glutamic acid monosodium salt
  • HY-B0030
    D-Cycloserine

    D-环丝氨酸

    		Agonist 99.97%
    D-Cycloserine 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶的抗生素。D-Cycloserine 是一种 NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能。D-Cycloserine 还可用于耐多药结核病的研究。
    D-Cycloserine
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride

    盐酸美金刚

    		Inhibitor ≥98.00%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
    Memantine hydrochloride
  • HY-12882A
    Ifenprodil tartrate

    酒石酸艾芬地尔

    		Antagonist 99.95%
    Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
    Ifenprodil tartrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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