mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	Ligand (1) Control (4) 抑制剂 (96) 激动剂 (107) 拮抗剂 (267) 激活剂 (8) 调节剂 (33) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0110

Palmatine chloride 盐酸巴马汀		99.81%
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

HY-42110A

Deschloroclozapine dihydrochloride	Agonist	99.87%
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 K_i 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[¹¹C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。

HY-A0012

Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新	Antagonist	99.97%
Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。

HY-B1188

Propantheline bromide 溴丙胺太林	Antagonist
Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。

HY-B1205A

Atropine sulfate 硫酸阿托品	Antagonist	99.74%
Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M₄ 和 Chicken mAChR M₄ 的 IC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。

HY-105182A

Xanomeline tartrate	Agonist	99.93%
Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品	Inhibitor	99.92%
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-17360

Tiotropium Bromide 噻托溴铵	Antagonist	99.61%
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

HY-B0489

Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱	Agonist	99.95%
Arecoline hydrobromide，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。

HY-B0781

Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪	Antagonist	99.20%
Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。

HY-132812

Emraclidine	Modulator	99.82%
Emraclidine (CVL-231) 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。

HY-100234

DREADD agonist 21	Agonist	99.46%
DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)。

HY-101372A

Oxotremorine M iodide 碘化氧化震颤素M	Agonist	≥98.0%
Oxotremorine M iodide 是一种有效的，非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。

HY-13410

Xanomeline oxalate 诺美林草酸盐	Agonist	99.93%
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA)，可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。

HY-100958

4-DAMP	Antagonist	99.99%
4-DAMP 是 M3 受体的有效拮抗剂，并且对密切相关的 M5 受体也有很高的亲和力。

HY-B0461

Trospium chloride 曲司氯铵	Antagonist	99.88%
Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

HY-17465

Glycopyrrolate 格隆溴铵	Antagonist	99.93%
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide)，一种季铵衍生物，是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用，并对血压产生有益作用，可用于支气管疾病的研究。

HY-101239

Oxotremorine sesquifumarate	Agonist	≥98.0%
Oxotremorine sesquifumarate 是一种 mAChR 激动剂，对 M2 的激活作用更强，可用于神经学研究。

HY-B0499A

Otilonium bromide 奥替溴铵	Inhibitor	99.69%
Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂，可干扰肠平滑肌中的钙动员，可用于肠易激综合征的研究。

mAChR Isoform Comparison

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