2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR3 Isoform
  6. mAChR3 拮抗剂

mAChR3 拮抗剂

mAChR3 拮抗剂 (39):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-108171A
    Hexocyclium methylsulfate Antagonist
    Hexocyclium methylsulfate 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M2、M3 和 M4 亚型的 pKi 值分别为 8.9, 7.7, 8.4, 8.8。Hexocyclium methylsulfate 具有研究十二指肠溃疡和肠易激综合征的潜力。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.94%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide

    氢溴酸达非那新

    		Antagonist 99.97%
    Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
  • HY-100958
    4-DAMP Antagonist 99.99%
    4-DAMP 是 M3 受体的有效拮抗剂，并且对密切相关的 M5 受体也有很高的亲和力。
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    盐酸地芬尼多

    		Antagonist 99.95%
    Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-B0241
    Ipratropium bromide

    异丙托溴铵

    		Antagonist 99.92%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
  • HY-76570
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine Antagonist 99.59%
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
  • HY-A0033
    Darifenacin

    达非那新

    		Antagonist 99.54%
    Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
  • HY-70053A
    Fesoterodine L-mandelate

    弗斯特罗定扁桃酸盐

    		Antagonist 98.92%
    Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • HY-A0034
    Solifenacin

    索利那新

    		Antagonist 99.83%
    Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
  • HY-B1332
    Ipratropium bromide hydrate Antagonist 99.90%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
  • HY-12980
    Batefenterol Antagonist 98.30%
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
  • HY-137976
    Penehyclidine hydrochloride

    盐酸戊乙奎醚

    		Antagonist 99.2%
    Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  • HY-70053
    Fesoterodine

    弗斯特罗定

    		Antagonist 99.02%
    Fesoterodine 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • HY-76570A
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride Antagonist
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride 可用于膀胱过度活动症研究。
  • HY-I0230
    Solifenacin hydrochloride

    盐酸索利那新

    		Antagonist 99.71%
    Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
  • HY-14825A
    Tarafenacin D-tartrate Antagonist 99.86%
    Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂，Ki为0.19 nM，比对M2受体的亲和性高200倍。
  • HY-115871
    PDE4-IN-4 Antagonist
    PDE4-IN-4 是一种 M3 拮抗剂（pIC50 = 10.2）和 PDE4 抑制剂（pIC50 = 8.8），用于肺部疾病的吸入性研究。
  • HY-162231
    HY-078020 Antagonist
    HY-078020 (compound III-4) 是一种具有选择性的，口服有效的 histamine H1 受体拮抗剂 (H1R)， IC50 值为 24.12 nM。HY-078020 在过敏性疾病中具有抗炎作用。
  • HY-155367
    mAChR antagonist 1 Antagonist 99.59%
    mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
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