Fesoterodine (Synonyms: 弗斯特罗定)

目录号: HY-70053 纯度: 97.02%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Fesoterodine 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Fesoterodine Chemical Structure

CAS No. : 286930-02-7

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
5 mg	￥600	In-stock
10 mg	￥960	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Fesoterodine is an orally active, nonsubtype selective, competitive muscarinic receptor (mAChR) antagonist with pK_i values of 8.0, 7.7, 7.4, 7.3, 7.5 for M1, M2, M3, M4, M5 receptors, respectively. Fesoterodine is used for the overactive bladder (OAB)^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)^[3]

体外研究
(In Vitro)

Fesoterodine decreases micturition frequency, urgency severity and urgency incontinence episodes and increases the volume voided with each micturition^[1].
After oral administration, Fesoterodine is rapidly and extensively hydrolysed in plasma by nonspecific esterases to Desfesoterodine (5-hydroxymethyl tolterodine; SPM 7605; HY-76569; an active metabolite of Fesoterodine)^[3]^[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Fesoterodine (0.01-1 mg/kg; IV) reduces the micturition pressure and increases bladder capacity and ICIs (intercontraction intervas) at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Bladders from female Sprague-Dawley rats (225-275 g)^[3]
Dosage:	0.01, 0.1 and 1 mg/kg
Administration:	IV
Result:	Reduced the micturition pressure and increased bladder capacity and ICIs at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

411.58

Formula

C₂₆H₃₇NO₃

CAS 号

286930-02-7

性状

粘稠液体

颜色

Colorless to light yellow

中文名称

弗斯特罗定；非索罗定

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (242.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.48 mM; 超声助溶)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4297 mL	12.1483 mL	24.2966 mL
5 mM	0.4859 mL	2.4297 mL	4.8593 mL
10 mM	0.2430 mL	1.2148 mL	2.4297 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.68 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.02%

选择批次：

Data Sheet (627 KB) SDS (393 KB)

COA (199 KB) HNMR (350 KB) RP-HPLC (249 KB) LCMS (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18. [Content Brief]

[2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats [Content Brief]

[3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42. [Content Brief]

[4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96. [Content Brief]

Fesoterodine 相关分类

Neurological Disease Metabolic Disease

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

Ethanol / DMSO	1 mM	2.4297 mL	12.1483 mL	24.2966 mL	60.7415 mL
	5 mM	0.4859 mL	2.4297 mL	4.8593 mL	12.1483 mL
	10 mM	0.2430 mL	1.2148 mL	2.4297 mL	6.0742 mL
	15 mM	0.1620 mL	0.8099 mL	1.6198 mL	4.0494 mL
	20 mM	0.1215 mL	0.6074 mL	1.2148 mL	3.0371 mL
	25 mM	0.0972 mL	0.4859 mL	0.9719 mL	2.4297 mL
	30 mM	0.0810 mL	0.4049 mL	0.8099 mL	2.0247 mL
	40 mM	0.0607 mL	0.3037 mL	0.6074 mL	1.5185 mL
	50 mM	0.0486 mL	0.2430 mL	0.4859 mL	1.2148 mL
	60 mM	0.0405 mL	0.2025 mL	0.4049 mL	1.0124 mL
	80 mM	0.0304 mL	0.1519 mL	0.3037 mL	0.7593 mL
	100 mM	0.0243 mL	0.1215 mL	0.2430 mL	0.6074 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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