mTORC1 抑制剂

mTORC1 抑制剂 (46):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-10219

Rapamycin 雷帕霉素; 西罗莫司	Inhibitor	99.94%
Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC₅₀ 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

HY-10218

Everolimus 依维莫司	Inhibitor	99.85%
Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

HY-13003

Torin 1	Inhibitor	99.08%
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC₅₀ 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。

HY-10422

AZD-8055	Inhibitor	99.60%
AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-10681

Gedatolisib	Inhibitor	99.68%
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC₅₀ 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

HY-13328

Sapanisertib 沙帕色替	Inhibitor	99.66%
Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-50673

Dactolisib	Inhibitor	99.94%
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-50910

Temsirolimus 替西罗莫司	Inhibitor	99.56%
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。

HY-13002

Torin 2	Inhibitor	99.65%
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC₅₀ 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC₅₀: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-10115

PI-103	Inhibitor	98.93%
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。

HY-132168

RMC-5552	Inhibitor	98.10%
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC₅₀ 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC₅₀ 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。

HY-10297

Omipalisib	Inhibitor	99.93%
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，K_i 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。

HY-N0112

Dihydromyricetin 二氢杨梅素	Inhibitor	98.10%
Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂，IC₅₀ 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC₅₀ 为 22 μM。

HY-10474

Torkinib	Inhibitor	98.37%
Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 58 nM。

HY-15247

Vistusertib 奥西替尼杂质1 (AZD2014)	Inhibitor	98.91%
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

HY-50710

KU-0063794	Inhibitor	99.55%
KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 值均约为 10 nM。

HY-12513

Samotolisib	Inhibitor	99.27%
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC₅₀ 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

HY-15174

Dactolisib Tosylate	Inhibitor	99.87%
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC₅₀值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-13246

Apitolisib	Inhibitor	99.29%
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC₅₀ 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。抑制mTOR，K_i 为 17 nM。

HY-16962

CC-115	Inhibitor	99.82%
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

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