2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K mTOR
  4. Gedatolisib

Gedatolisib  (Synonyms: PKI-587; PF-05212384)

目录号: HY-10681 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gedatolisib Chemical Structure

Gedatolisib Chemical Structure

CAS No. : 1197160-78-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥290
In-stock
5 mg ￥580
In-stock
10 mg ￥960
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5800
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Gedatolisib 相关抗体

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gedatolisib (PKI-587) is a highly potent dual inhibitor of PI3Kα, PI3Kγ, and mTOR with IC50s of 0.4 nM, 5.4 nM and 1.6 nM, respectively[1]. Gedatolisib is equally effective in both complexes of mTOR, mTORC1 and mTORC2[2].

IC50 & Target[1][3]

PI3Kα

0.4 nM (IC50)

PI3Kα-H1047R

0.6 nM (IC50)

PI3Kα-E545K

0.6 nM (IC50)

PI3Kγ

5.4 nM (IC50)

PI3Kβ

6 nM (IC50)

PI3Kδ

6 nM (IC50)

mTOR

1.6 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

体外研究
(In Vitro)

Gedatolisib (PKI-587) 在使用 MDA-361 和 PC3-MM2 细胞系的细胞生长抑制试验中表现出良好的效力，IC50 分别为 4.0 和 13.1 nM[1]。
Gedatolisib 可有效抑制 MDA-361 肿瘤细胞中 PI3K/mTOR 信号通路蛋白的磷酸化。Gedatolisib (0.03-3 μM；4 小时) 阻止 Akt 在 Thr 308 处的磷酸化并在 30 nM 诱导裂解的 PARP[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Gedatolisib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-361 tumor cells
Concentration: 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Prevented the phosphorylation of Akt (pAkt) at threonine 308 (T308; IC50=8 nM).
体内研究
(In Vivo)

Gedatolisib（PKI-587；在第 1、5、9 天以 20 mg/kg 静脉注射）对小鼠 MDA-361 肿瘤表现出有效的抗肿瘤功效[1]。
由于高血浆清除率 (7 mL/min/kg) 和静脉注射后的大分布体积 (分别为 7.2 L/kg)，Gedatolisib 表现出最终消除半衰期 (T1/2 14.4 h)。给药（25 mg/kg）雌性裸鼠[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice bearing MDA-361 xenograft model[1].
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Administered i.v. at 20 mg/kg on an intermittent regimen (days 1, 5, 9).
Result: Caused regression of large staged (~900 mm3) tumors.
The minimum efficacious dose (MED) was determined to be 3 mg/kg against MDA-361 tumors and maximum tolerated single dose (MTD) was determined to be 30 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

615.73

Formula

C32H41N9O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 4 mg/mL (6.50 mM; 加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6241 mL 8.1204 mL 16.2409 mL
5 mM 0.3248 mL 1.6241 mL 3.2482 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

COA (260 KB) LCMS (122 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Gedatolisib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6241 mL 8.1204 mL 16.2409 mL 40.6022 mL
5 mM 0.3248 mL 1.6241 mL 3.2482 mL 8.1204 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gedatolisib1197160-78-3PKI-587 PF-05212384PKI587PKI 587PF05212384PF 05212384PF-05212384PI3KmTORPhosphoinositide 3-kinaseMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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Gedatolisib
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