2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Apoptosis
  3. mTOR Autophagy Apoptosis
  4. Vistusertib

Vistusertib  (Synonyms: AZD2014)

目录号: HY-15247 纯度: 98.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vistusertib Chemical Structure

Vistusertib Chemical Structure

CAS No. : 1009298-59-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
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Vistusertib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Vistusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Res. 2019 Jan;17(1):42-53.  [Abstract]

    Combination of RAD001 with AZD2281 (left panel) and AZD2014 with AZD2281 (right panel) activates the RIPK1 Ser 166 phosphorylation in Clone A and SF-539 cells respectively.

    Vistusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Sep 21;9(74):33995-34008.  [Abstract]

    The treatment groups incorporating Selumetinib effectively blocks downstream p-ERK1/2 signaling, AZD2014 has a marked reduction in downstream mTORC1/2 effectors p-AKT, p-S6RP and p-4EBP1, and blockade of RICTOR.

    Vistusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of KRAS protein levels in parental (P) and resistant derivatives (R1 and R2) following 4 h treatment with the corresponding inhibitors Rapamycin, AZD2014, MLN0128, BEZ235 and 4EGI-1. Images are cropped for clarity from the same exposure of the same membrane.

    Vistusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12775-12783.  [Abstract]

    OSI-027, AZD-8055 and AZD-2014 almost completely block MHY1485-induced mTOR activation (p-mTOR/S6K1/Akt Ser473) in skin keratinocytes.

    Vistusertib purchased from MCE. Usage Cited in: Patent. US20160089377A1.

    Western blot of cortical extracts from Cntnap2 mutant or wild-type mice treated with vehicle or various mTOR pathway inhibitors, showing staining for the presence of phosphorylated S6. Individual mice are tested, and are represented in the lanes as follows. Lane 1=Cntnap2+/− mouse 9-10 weeks old treated with vehicle as for AZD2014; Lane 2=Cntnap2+/− mouse 7.3 months old treated with Rapamycin; Lane 3=Cntnap2+/− mouse 6.3 months old treated with Torin 2; Lane 4=Cn

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    mTOR mTORC1 mTORC2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Vistusertib (AZD2014) is an ATP competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 2.81 nM. AZD2014 inhibits both mTORC1 and mTORC2 complexes.

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    2.81 nM (IC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    PI3Kα

    3.766 μM (IC50)

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Vistusertib (AZD2014) 对分离的重组mTOR酶(IC50 2.81 nM)的抑制作用以及对mTORC1和mTORC2活性的细胞测定。在 MDAMB468 细胞中，Vistusertib (AZD2014) 降低 mTORC1 底物核糖体蛋白 S6 (Ser235/236) 的磷酸化，平均 IC50 值为 210 nM，mTORC2 底物 AKT (Ser473) 的平均 IC50 值为IC50 值为 78 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Vistusertib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Vistusertib (AZD2014) 在几种异种移植和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。Vistusertib (AZD2014) 的抗肿瘤活性与 mTORC1 和 mTORC2 底物的调节有关，与其作用机制一致。小鼠体内 Vistusertib (AZD2014) 的药代动力学在给药 7.5 至 15 mg/kg 之间的剂量后进行测试。在 AZD2014 的单剂量和重复给药后观察到 Cmax 和 AUC 呈剂量依赖性增加：Cmax 范围为 1 至 16 μM，AUC 范围为 220 至 5，042 μM·h 在这个剂量范围内。在施用 3.75、7.5 和 15 mg/kg AZD2014 后，在携带 MCF7 异种移植物的 SCID 小鼠中评估 Vistusertib (AZD2014) 对 mTORC1 生物标志物 (S6 磷酸化) 和 mTORC2 生物标志物 (AKT 磷酸化) 的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好关系 (估计 p-AKT IC50 总计 0.119 μM，53% SE，估计 p-S6 IC50 0.392 μM，28.8% SE)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    462.54

    Formula

    C25H30N6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    中文名称

    奥西替尼杂质1 (AZD2014)
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (108.10 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1620 mL 10.8099 mL 21.6198 mL
    5 mM 0.4324 mL 2.1620 mL 4.3240 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.40 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.91%

    COA (286 KB) LCMS (101 KB) 元素分析报告 (210 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    MCF7 experiments: 5×106 MCF7 cells are injected s.c. in a volume of 0.1 mL in male SCID mice and are randomized into control and treatment groups when tumor size reach 0.2 cm3. Vistusertib (AZD2014) is dissolved in captisol, and diluted to a final captisol concentration of 30% (w/v). Vistusertib (AZD2014) is administered by oral gavage (0.1 mL/10 g body weight). The control group receive vehicle only. Tumor volumes (measured by calliper), animal body weight and condition are recorded twice weekly for the duration of the study. The tumor volume is calculated (taking length to be the longest diameter across and width to be the corresponding perpendicular diameter) using the formula: (length×width)×√(length×width)×(π/6).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Vistusertib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1620 mL 10.8099 mL 21.6198 mL 54.0494 mL
    5 mM 0.4324 mL 2.1620 mL 4.3240 mL 10.8099 mL
    10 mM 0.2162 mL 1.0810 mL 2.1620 mL 5.4049 mL
    15 mM 0.1441 mL 0.7207 mL 1.4413 mL 3.6033 mL
    20 mM 0.1081 mL 0.5405 mL 1.0810 mL 2.7025 mL
    25 mM 0.0865 mL 0.4324 mL 0.8648 mL 2.1620 mL
    30 mM 0.0721 mL 0.3603 mL 0.7207 mL 1.8016 mL
    40 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5405 mL 1.3512 mL
    50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 1.0810 mL
    60 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3603 mL 0.9008 mL
    80 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6756 mL
    100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5405 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Vistusertib1009298-59-2AZD2014奥西替尼杂质1 (AZD2014)AZD 2014AZD-2014mTORAutophagyApoptosisMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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