1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. nAChR抑制剂

nAChR抑制剂

nAChR抑制剂 (55):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1365
    α-Conotoxin MII Inhibitor 99.91%
    α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
  • HY-116522
    AR420626 Inhibitor 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
  • HY-B0942
    Benzethonium chloride

    苄索氯铵

    Inhibitor 98.76%
    Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组 α7α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors),具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力,延缓了体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-138800
    Spinosad

    多杀霉素

    Inhibitor
    Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    Inhibitor 99.90%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂,抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活,IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
  • HY-B0379A
    Adiphenine hydrochloride

    盐酸阿地芬宁

    Inhibitor 99.80%
    Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1α3β4α4β2α4β4IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
  • HY-B0118A
    Vecuronium bromide

    维库溴铵

    Inhibitor ≥98.0%
    Vecuronium (ORG NC 45) bromide 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,也可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,肌肉松弛剂,可用于手术前麻醉。
  • HY-W008350
    (+)-Sparteine

    (+)-鹰爪豆碱

    Inhibitor 99.87%
    (+)-Sparteine 是一种天然生物碱,作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中,(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。
  • HY-17555
    Meclofenoxate hydrochloride

    盐酸甲氯芬酯

    Inhibitor 98.80%
    Meclofenoxate (Centrophenoxine) hydrochloride 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯,具有血脑屏障穿透性,可刺激记忆和提高认知。
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM),对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM,对阿片受体IC50 为 2.8 μM,对螺哌啶醇血清素IC50 为 163,101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM),对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压,并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-B0827
    Dinotefuran

    呋虫胺

    Inhibitor 99.74%
    Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
  • HY-B0292A
    Atracurium besylate

    阿曲库铵苯磺酸

    Inhibitor 99.14%
    Atracurium (BW-33A) besylate 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂(neuromuscular blocking)。Atracurium besylate 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium besylate 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium besylate 促进星形胶质细胞分化[5]
  • HY-145297
    Flupyrimin Inhibitor 98.14%
    Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。
  • HY-B1700A
    Mivacurium dichloride

    二氯美维库铵

    Inhibitor 99.35%
    Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
  • HY-12766S
    Bupropion morpholinol-d6

    安非他酮吗啉醇 d6

    Inhibitor 98.95%
    Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
  • HY-N3359
    Lupanine

    羽扇豆鹼

    Inhibitor
    Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR.html" class="link-product" target="_blank">nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
  • HY-B1304A
    (+)-Sparteine sulfate pentahydrate

    (+)-鹰爪豆碱 (硫酸盐五水合物)

    Inhibitor ≥98.0%
    (+)-sparteine (sulfate pentahydrate) 是神经节阻断剂。 (+)-sparteine (sulfate pentahydrate) 竞争性阻断神经元中烟碱乙酰胆碱受体
  • HY-12766
    Bupropion morpholinol Inhibitor 99.66%
    Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
  • HY-151129
    nAChR-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
  • HY-147428
    Zolunicant Inhibitor 99.29%
    Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors)的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。