1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. RANKL/RANK

RANKL/RANK 

NF-κB 受体激活剂 (RANK) 及其配体 NF-κB 受体激活剂配体 (RANKL) 分别由肿瘤坏死因子受体超家族成员 11A (Tnfrsf11a) 和肿瘤坏死因子配体超家族成员 11 (Tnfsf11) 基因编码,RANK 和 RANKL 构成受体-配体对,启动与骨重塑、淋巴结形成、胸腺微环境建立、妊娠期间乳腺发育和癌症骨转移至关重要的信号通路。RANK 突变小鼠以及 RANKL 突变小鼠由于完全缺乏破骨细胞而表现出严重的骨质硬化症和牙齿萌出缺陷。此外,RANKL 和 RANK 突变小鼠缺乏淋巴结和 AIRE+ 胸腺髓质上皮细胞。

Receptor activator of NF-κB (RANK) and its ligand receptor activator of NF-κB ligand (RANKL) are encoded, respectively, by the Tumor necrosis factor receptor superfamily member 11A (Tnfrsf11a) and the Tumor necrosis factor ligand superfamily member 11 (Tnfsf11) genes, RANK and RANKL constitute a receptor-ligand pair initiating a signaling pathway of paramount relevance in bone remodeling, lymph node formation, establishment of the thymic microenvironment, mammary gland development during pregnancy, and bone metastasis in cancer. RANK mutant mice, as well as RANKL mutant mice, exhibit severe osteopetrosis and defective tooth eruption due to a complete lack in osteoclast. Moreover, RANKL and RANK mutant mice lack lymph nodes and AIRE+ thymic medullary epithelial cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P9958
    Denosumab

    地舒单抗

    Inhibitor 99.10%
    Denosumab 是一种靶向 RANKL 蛋白的人单克隆抗体。Denosumab 结合 receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand (RANKL) 并阻止其与 RANK 受体结合 (对人 RANKL 的 KD 为 0.003 nM)。Denosumab 促进增殖和精子发生。Denosumab 通过抑制 NF-κB 途径防止骨吸收。Denosumab 可用于骨相关研究。
    Denosumab
  • HY-N0499
    Cyanidin Chloride

    氯化花青素

    98.94%
    Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
    Cyanidin Chloride
  • HY-N6973
    Boldine

    波尔定

    Inhibitor 99.57%
    Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK, AKTGSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
    Boldine
  • HY-Y0148
    10-Hydroxydecanoic acid

    10-羟基癸酸

    98.77%
    10-Hydroxydecanoic acid (10-HDAA) 是 10-hydroxy-trans-2-decenoic acid 的饱和脂肪酸,可以从蜂王浆中分离得到。10-Hydroxydecanoic acid 具有多种生物活性,包括抗炎、杀虫、抗疟、抗利什曼原虫以及增强抗原特异性免疫反应。 10-Hydroxydecanoic acid 的抗炎作用主要通过抑制 NF-κB 的激活和干扰素调节因子 1 (IRF-1) 的翻译,减少炎症细胞中白细胞介素 6 (IL-6) 和一氧化氮 (NO) 的产生。此外,10-Hydroxydecanoic acid 还通过 p53-自噬 (autophagy) 途径和 p53-NLRP3 通路减轻神经炎症反应。最后,10-Hydroxydecanoic acid 通过促进微折叠细胞对抗原的有效摄取,增强抗原特异性免疫反应。
    10-Hydroxydecanoic acid
  • HY-B0012
    Pamidronic acid

    帕米膦酸

    Inhibitor 99.05%
    Pamidronic acid,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKLMMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wntβ-catenin 的信号传导,能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。
    Pamidronic acid
  • HY-B0012AR
    Pamidronate (disodium) (Standard)

    帕米膦酸二钠 (Standard)

    Inhibitor
    Pamidronate disodium (Standard) 是 Pamidronate disodium 的分析标准品。Pamidronate disodium (Standard),第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium (Standard) 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKLMMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium (Standard) 还可以抑制 Wntβ-catenin 的信号传导,能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。
    Pamidronate (disodium) (Standard)
  • HY-B0012B
    Pamidronic acid sodium Inhibitor
    Pamidronic acid sodium,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid sodium 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKLMMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid sodium 还可以抑制 Wntβ-catenin 的信号传导,能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。
    Pamidronic acid sodium
  • HY-169703
    SPA0355 Inhibitor
    SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKsAktNF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
    SPA0355
  • HY-P9958A
    Denosumab (anti-TNFSF11)
    Denosumab (anti-TNFSF11) 是一种靶向 RANKL 蛋白的人单克隆抗体。Denosumab 结合 receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand (RANKL) 并阻止其与 RANK 受体结合 (对人 RANKL 的 KD 为 0.003 nM)。Denosumab 促进增殖和精子发生。Denosumab 通过抑制 NF-κB 途径防止骨吸收。Denosumab 可用于骨相关研究。
    Denosumab (anti-TNFSF11)
  • HY-B0012A
    Pamidronate disodium

    帕米膦酸二钠

    Inhibitor ≥98.0%
    Pamidronate disodium,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKLMMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium 还可以抑制 Wntβ-catenin 的信号传导,能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。
    Pamidronate disodium
  • HY-P990165
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) Inhibitor
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是大鼠来源的、抗小鼠 RANKL/CD254 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5)
  • HY-N10117
    2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 98.42%
    2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。
    2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole
  • HY-N1746
    (2S)-2'-Methoxykurarinone

    (2S)-2'-甲氧基苦参酮

    98.86%
    (2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。
    (2S)-2'-Methoxykurarinone
  • HY-P99966
    Narlumosbart

    纳鲁索拜单抗

    Inhibitor
    Narlumosbart (JMT103) 是 IgG4κ 抗体,靶向核因子-κB 配体受体激活剂 (RANKL)。
    Narlumosbart
  • HY-158311
    Anti-osteoporosis agent-8 Inhibitor
    Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂,可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化,IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
    Anti-osteoporosis agent-8
  • HY-N10062
    Amakusamine Inhibitor
    Amakusamine 抑制 NF-κB配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的 RAW264.7 多核破骨细胞的形成,其 IC50 值为10.5 μM。
    Amakusamine
  • HY-162280
    PROTAC BTK Degrader-9 Inhibitor
    PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTKPROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca2+-NFATc1 信号通路。从而,PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。
    PROTAC BTK Degrader-9
  • HY-N6973R
    Boldine (Standard)

    波尔定(标准品)

    Boldine (Standard) 是 Boldine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boldine 是一种从山鸡椒 (Litsea cubeba) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。
    Boldine (Standard)
  • HY-168090
    Anti-osteoporosis agent-11
    Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
    Anti-osteoporosis agent-11
  • HY-169857
    AS2690168 (freebase) Inhibitor
    AS2690168 freebase 是一种口服活性的 RANKL 信号转导抑制剂,可以抑制 RANKL 诱导的 RAW264 细胞的破骨细胞生成。AS2690168 可用于与病理性骨溶解相关的研究。
    AS2690168 (freebase)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种