2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Volinanserin

Volinanserin  (Synonyms: MDL100907; M 100907)

目录号: HY-14940 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Volinanserin Chemical Structure

Volinanserin Chemical Structure

CAS No. : 139290-65-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1760
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥4447
In-stock
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Volinanserin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Volinanserin is a potent and selective antagonist of 5-HT2 receptor, with a Ki of 0.36 nM, and shows 300-fold selectivity for 5-HT2 receptor over 5-HT1c, alpha-1 and DA D2 receptors. Volinanserin has antipsychotic activity.

IC50 & Target

5-HT2 Receptor

0.36 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Volinanserin (MDL 100907) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，Ki 为 0.36 nM，对 5-HT2 的选择性为 300 倍。它对 5-HT2 受体的选择性是对 5-HT1c 受体、α-1 和 DA D2 受体的 300 倍。 Volinanserin 具有抗精神病活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Volinanserin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Volinanserin (MDL 100907; 0.008-2.0 mg/kg, i.p.) 显着降低 d-苯丙胺刺激的小鼠运动活性，ED50 为 0.3 mg/kg，但没有表现出明显的降低小鼠的基线运动活动。 Volinanserin 在大鼠中产生昏厥，ED50 为 10-50 mg/kg。Volinanserin 不会减少阿扑吗啡引起的刻板印象或引起大鼠僵住症[1]。 Volinanserin (M100907) 与 MK-801 联合使用 (1 μg/kg)，可显着降低强化物，（10, 100 μg/kg）还通过腹膜内注射剂量依赖性拮抗大鼠中 MK-801 的破坏作用。Volinanserin (6.25 μg/kg) 可增强 DRL 72-s 方案大鼠中 Tranylcypromine (HY-17447) 的抗抑郁样作用，也增强 Desipramine (HY-B1272A) 的抗抑郁样作用[2]。

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Clinical Trial
分子量

373.46

Formula

C22H28FNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

氟利色林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (133.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6777 mL 13.3883 mL 26.7766 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6777 mL 5.3553 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (191 KB) HNMR (272 KB) LCMS (258 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
To measure the effects the test compounds alone on spontaneous locomotor activity, mice are injected i.p. with the test compounds, placed singly into clear Plexiglas test cages (16 × 16 × 8 inches) and are allowed to acclimatize for 30 mm. Six mice per dose for each of the six doses are tested for Volinanserin (0.008-2.0 mg/kg), amperozide and haloperidol. Twelve mice per dose for six doses are tested for clozapine. Sixty animals are given vehicle in these experiments. Thereafter, the boxes are placed in the activity monitors and measurements are taken for 30 mm. To measure the effects of various pretreatments on amphetamine stimulated motor activity, mice (four per test box) are acclimatized for 90 mm to reduce the level of spontaneous activity of the controls. The mice are then injected with amphetamine (2 mg/kg i.p.) as well as the test compounds, returned to the activity boxes and tested for 90 mm. In these experiments 16 mice per dose are tested for the 9 doses of Volinanserin and 16 mice per dose are tested for each of 6 doses for amperozide, clozapine and haloperidol. One hundred forty four mice received vehicle in these experiments[1].
Rats[1]
Drugs and doses used are clozapine (1, 10 and 50 mg/kg) or Volinanserin (1, 10 and 50 mg/kg), amperozide (1, 10 and 50 mg/kg) and haloperidol (0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg). Five rats per dose are used in these experiments and five rats receive vehicle. Rats are dosed i.p. and, 30 mm later, each rat is placed gently into a clear Plexiglas enclosure (30 × 30 × 15 cm) so that both front limbs rested on top of a horizontal aluminum rod (1.2 cm in diameter). The rod is centered across the plastic enclosure at a height of 7 cm above the floor. The time each rat remained with its hind legs on the floor while the front limbs are elevated on the rod is recorded to the nearest second. Data are analyzed by using analysis of variance followed by appropriate post-hoc tests[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Volinanserin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6777 mL 13.3883 mL 26.7766 mL 66.9416 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6777 mL 5.3553 mL 13.3883 mL
10 mM 0.2678 mL 1.3388 mL 2.6777 mL 6.6942 mL
15 mM 0.1785 mL 0.8926 mL 1.7851 mL 4.4628 mL
20 mM 0.1339 mL 0.6694 mL 1.3388 mL 3.3471 mL
25 mM 0.1071 mL 0.5355 mL 1.0711 mL 2.6777 mL
30 mM 0.0893 mL 0.4463 mL 0.8926 mL 2.2314 mL
40 mM 0.0669 mL 0.3347 mL 0.6694 mL 1.6735 mL
50 mM 0.0536 mL 0.2678 mL 0.5355 mL 1.3388 mL
60 mM 0.0446 mL 0.2231 mL 0.4463 mL 1.1157 mL
80 mM 0.0335 mL 0.1674 mL 0.3347 mL 0.8368 mL
100 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2678 mL 0.6694 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Volinanserin139290-65-6MDL100907 M 100907氟利色林MDL 100907MDL-100907M100907M 100907M-1009075-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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