2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Acolbifene hydrochloride

Acolbifene hydrochloride  (Synonyms: EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride)

目录号: HY-16023 纯度: 99.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Acolbifene hydrochloride Chemical Structure

Acolbifene hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 252555-01-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1956
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Acolbifene hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Acolbifene (EM-652) hydrochloride, an active metabolite of EM800, is an orally active, cancer-preventing selective estrogen receptor modulator (SERM). Acolbifene (EM-652) hydrochloride inhibits estradiol (E2)-induced transcriptional activity of ERα (IC50=2 nM) and ERβ (IC50=0.4 nM). Acolbifene (EM-652) hydrochloride exerts a potent and pure antiestrogenic action in the mammary gland and uterus. Anticarcinogenic properties[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[5]

ERα

2 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity)

ERβ

0.4 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity)

体外研究
(In Vitro)

Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action[2].
Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)-mediated activation of both ERα and ERβ[3].
Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Acolbifene hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet[2].
Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g[2].
Dosage: 2.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage, once daily for 21 d.
Result: Prevents tumor growth in rats.
Clinical Trial
分子量

494.02

Formula

C29H32ClNO4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 180 mg/mL (364.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0242 mL 10.1210 mL 20.2421 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0484 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Acolbifene hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0242 mL 10.1210 mL 20.2421 mL 50.6052 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0484 mL 10.1210 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0242 mL 5.0605 mL
15 mM 0.1349 mL 0.6747 mL 1.3495 mL 3.3737 mL
20 mM 0.1012 mL 0.5061 mL 1.0121 mL 2.5303 mL
25 mM 0.0810 mL 0.4048 mL 0.8097 mL 2.0242 mL
30 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6747 mL 1.6868 mL
40 mM 0.0506 mL 0.2530 mL 0.5061 mL 1.2651 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2024 mL 0.4048 mL 1.0121 mL
60 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8434 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1265 mL 0.2530 mL 0.6326 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1012 mL 0.2024 mL 0.5061 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Acolbifene252555-01-4EM-652SCH 57068EM652EM 652SCH57068SCH-57068Estrogen Receptor/ERRT-47DMCF-7MCF-7FbreastcancerERαERβZR-75-1Inhibitorinhibitorinhibit

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