2. Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. COX Apoptosis
  4. AG-024322

AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AG-024322 Chemical Structure

AG-024322 Chemical Structure

CAS No. : 837364-57-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6600
In-stock
1 mg ￥2400
In-stock
5 mg ￥6000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

AG-024322 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 COX 亚型特异性产品:

查看所有亚型
COX COX-1 COX-2 COX-3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AG-024322 is a potent ATP-competitive pan-CDK inhibitor against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4 with Ki values in the 1-3 nM range[1]. AG-024322 displays broad-spectrum anti-tumor activity and clear target modulation in vivo. AG-024322 induces cell apoptosis[3].

IC50 & Target[1]

COX-1

2.3 nM (Ki)

COX-2

3 nM (Ki)

COX-4

2.9 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

AG-024322 (0.1-30 μM；24 小时) 在浓度低于 3 μM 时毒性较低，人类 PBMC 的活力通过 ATP 含量测量，人类 PBMC 的 TC50 值为 1.4 μM[2]。
AG-024322 (0-120 nM) 对HCT-116细胞具有生长抑制作用。它在功能性细胞测定中的效力稍差，IC50 为 120 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AG-024322 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AG-024322 (静脉输注；2、6 和 10 mg/kg；5 天) 在 2 mg/kg 时没有不良反应，平均血浆 AUC (0-24.5) 为 2.11 gh/mL。在 6 mg/kg 时产生全血性骨髓细胞减少、淋巴细胞耗竭。并且注射部位的血管损伤在 10 mg/kg 时发生肾小管变性[1]。
AG-024322 (20 mg/kg) 抑制已建立的人肿瘤异种移植物的生长起源于 32% 至 86.4% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。它还表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]。
AG-024322 (20 mg/kg) 在 MV522 肿瘤模型中导致 65% 的 TGI。它在最大耐受剂量 (MTD) 的 1/2 时产生 52% 的 TGI，在 MTD 的 1/4 时仅产生轻微的抗肿瘤活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female cynomolgus monkeys[1]
Dosage: 2, 6, and 10 mg/kg (Toxicity analysis)
Administration: Intravenous infusion; 5 days
Result: Resulted in dose-dependent pancytic bone marrow hypocellularity and lymphoid depletion in lymph nodes, spleen, and/or thymus at >6 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

418.44

Formula

C23H20F2N6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (238.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3898 mL 11.9491 mL 23.8983 mL
5 mM 0.4780 mL 2.3898 mL 4.7797 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AG-024322 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3898 mL 11.9491 mL 23.8983 mL 59.7457 mL
5 mM 0.4780 mL 2.3898 mL 4.7797 mL 11.9491 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1949 mL 2.3898 mL 5.9746 mL
15 mM 0.1593 mL 0.7966 mL 1.5932 mL 3.9830 mL
20 mM 0.1195 mL 0.5975 mL 1.1949 mL 2.9873 mL
25 mM 0.0956 mL 0.4780 mL 0.9559 mL 2.3898 mL
30 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7966 mL 1.9915 mL
40 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5975 mL 1.4936 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4780 mL 1.1949 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3983 mL 0.9958 mL
80 mM 0.0299 mL 0.1494 mL 0.2987 mL 0.7468 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2390 mL 0.5975 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AG-024322837364-57-5AG024322AG 024322COXApoptosisCyclooxygenaseAnticancerMyelotoxicityVascularirritationnon-Hodgkin’slymphomaLeukopeniaMTDMV522Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
AG-024322
目录号：
HY-15491
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z