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Alobresib  (Synonyms: GS-5829)

目录号: HY-109050 纯度: 98.04%
COA 产品使用指南

Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Alobresib Chemical Structure

Alobresib Chemical Structure

CAS No. : 1637771-14-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1100
In-stock
1 mg ¥476
In-stock
5 mg ¥1080
In-stock
10 mg ¥1944
In-stock
25 mg ¥4374
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Alobresib (GS-5829) is a BET bromodomain inhibitor, which represents a highly effective therapeutics agent against recurrent/chemotherapy resistant uterine serous carcinoma (USC) overexpressing c-Myc. Alobresib can be used in the metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) research[1][2].

IC50 & Target

BET bromodomain[1]

体外研究
(In Vitro)

Alobresib (0.1 nM-100 μM;72 小时) 抑制原发性子宫浆液性癌 (USC) 细胞系中的细胞增殖[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Primary uterine serous carcinoma (USC) lines ARK1 and ARK2 cell lines
Concentration: 0.1 nM, 10 nM, 1 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: A progressive, dose response decrease in cell proliferation. IC50s of 27 nM and 31 nM for ARK2 and ARK1 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Alobresib (10 和 20 mg/kg;口服;每天两次;持续 28 天) 在雌性 CB17/lcrHsd-Prkd/scid 小鼠中抑制 USC-ARK2 异种移植肿瘤的生长。与 每天接受 JQ1 (50 mg/kg/天 ip) 处理及媒介物对照小鼠相比,Alobresib 在小鼠体内表现出明显更慢的肿瘤生长速率[1]
Alobresib (10 和 20 mg/kg;口服;每天两次;持续 28 天) 具有良好的耐受性,与对照组相比,对体重没有明显影响[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CB17/lcrHsd-Prkd/scid mice (15-19 g) bearing USC-ARK2 tumors[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral; twice-daily; 28 days
Result: Exhibited a significantly slower rate of tumor growth, compared with vehicle control and to mice undergoing daily treatment with JQ1 (50 mg/kg/day i.p.).
Clinical Trial
分子量

437.49

Formula

C26H23N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (190.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2858 mL 11.4288 mL 22.8577 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2858 mL 4.5715 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2858 mL 11.4288 mL 22.8577 mL 57.1442 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2858 mL 4.5715 mL 11.4288 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1429 mL 2.2858 mL 5.7144 mL
15 mM 0.1524 mL 0.7619 mL 1.5238 mL 3.8096 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1429 mL 2.8572 mL
25 mM 0.0914 mL 0.4572 mL 0.9143 mL 2.2858 mL
30 mM 0.0762 mL 0.3810 mL 0.7619 mL 1.9048 mL
40 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5714 mL 1.4286 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4572 mL 1.1429 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3810 mL 0.9524 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2857 mL 0.7143 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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