1. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Androgen Receptor PROTACs
  3. ARD-1676

ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

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ARD-1676 Chemical Structure

ARD-1676 Chemical Structure

CAS No. : 2632305-36-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3000
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ARD-1676 is an orally available androgen receptor (AR) PROTAC degrader, consisting of AR ligand and cereblon ligand. ARD-1676 has AR-degrading activity in vitro and in vivo and inhibits VCaP tumor growth in mouse xenograft tumor models[1].

体外研究
(In Vitro)

ARD-1676 在 AR+ VCaP 和 LNCaP 细胞系中降解 AR 的 DC50 值分别为 0.1 和 1.1 nM,在 VCaP 和 LNCaP 细胞系中的 IC50 值分别为 11.5 和 2.8 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ARD-1676 在小鼠、大鼠、狗和猴子中的口服生物利用度分别为 67%、44%、31% 和 99%。ARD-1676 可有效降低小鼠 VCaP 肿瘤组织中 AR 蛋白的水平,并抑制 VCaP 小鼠异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

788.33

Formula

C44H46ClN7O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (126.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2685 mL 6.3425 mL 12.6850 mL
5 mM 0.2537 mL 1.2685 mL 2.5370 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.36%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2685 mL 6.3425 mL 12.6850 mL 31.7126 mL
5 mM 0.2537 mL 1.2685 mL 2.5370 mL 6.3425 mL
10 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2685 mL 3.1713 mL
15 mM 0.0846 mL 0.4228 mL 0.8457 mL 2.1142 mL
20 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6343 mL 1.5856 mL
25 mM 0.0507 mL 0.2537 mL 0.5074 mL 1.2685 mL
30 mM 0.0423 mL 0.2114 mL 0.4228 mL 1.0571 mL
40 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3171 mL 0.7928 mL
50 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2537 mL 0.6343 mL
60 mM 0.0211 mL 0.1057 mL 0.2114 mL 0.5285 mL
80 mM 0.0159 mL 0.0793 mL 0.1586 mL 0.3964 mL
100 mM 0.0127 mL 0.0634 mL 0.1269 mL 0.3171 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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ARD-1676
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HY-156111
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