1. Apoptosis
  2. c-Myc
  3. EN4

EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EN4 Chemical Structure

EN4 Chemical Structure

CAS No. : 1197824-15-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
1 mg ¥342
In-stock
5 mg ¥650
In-stock
10 mg ¥1050
In-stock
25 mg ¥2100
In-stock
50 mg ¥3350
In-stock
100 mg ¥5400
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EN4 is a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC. EN4 is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC. EN4 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis[1].

体外研究
(In Vitro)

EN4 (1-50 μM;持续 72 小时) 处理以剂量依赖性方式显著损害 231MFP 乳腺癌细胞增殖,在 50 μM 时增殖抑制 >90%[1]
EN4 (50 μM;持续 60 小时) 处理显著降低代表性 MYC 调节靶基因的蛋白质水平,包括 CDK2 和 CDC25A。EN4 处理还显著降低了 MYC 水平[1]
EN4 对 MYC/MAX 与其 DNA 共有序列的体外结合以及细胞内 MYC 转录活性的抑制作用最强。EN4 以剂量响应方式抑制 MYC/MAX 与 E-box 响应元件 DNA 共有序列的结合,IC50 值为 6.7 μM。EN4 还以剂量响应方式抑制 MYC 荧光素酶报告基因活性,IC50 值为 2.8 μM[1]
EN4 (50 μM;持续 2 小时) 处理显著降低 MYC 热稳定性在 231MFP 乳腺癌细胞[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: 231MFP breast cancer cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 50 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Significantly impaired 231MFP breast cancer cell proliferation in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 231MFP breast cancer cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 60 hours
Result: The protein levels of CDK2 and CDC25A were significantly lowered.
体内研究
(In Vivo)

EN4 (50 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 3 周) 处理显著减弱了 231MFP 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice injected with 231MFP breast cancer cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks
Result: Significantly attenuated tumor growth in vivo.
分子量

416.47

Formula

C25H24N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (300.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4011 mL 12.0057 mL 24.0113 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.99 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.99 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4011 mL 12.0057 mL 24.0113 mL 60.0283 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8023 mL 12.0057 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4011 mL 6.0028 mL
15 mM 0.1601 mL 0.8004 mL 1.6008 mL 4.0019 mL
20 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2006 mL 3.0014 mL
25 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9605 mL 2.4011 mL
30 mM 0.0800 mL 0.4002 mL 0.8004 mL 2.0009 mL
40 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6003 mL 1.5007 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2006 mL
60 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4002 mL 1.0005 mL
80 mM 0.0300 mL 0.1501 mL 0.3001 mL 0.7504 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2401 mL 0.6003 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
EN4
目录号:
HY-134761
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