1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. FOXO
  3. FOXO1-IN-3

FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FOXO1-IN-3 Chemical Structure

FOXO1-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 2451093-95-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1630
In-stock
5 mg ¥3600
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FOXO1-IN-3 is a highly-selective and orally active FOXO1 inhibitor. FOXO1-IN-3 reduces hepatic glucose production in mice. FOXO1-IN-3 improves insulin sensitivity and glucose control in db/db mice without causing weight gain[1].

IC50 & Target

FOXO1[1]

体外研究
(In Vitro)

FOXO1-IN-3 (Compound 10) (10 μM, 6 小时) 抑制正常小鼠原代肝细胞中 cAMP/Dexamethasone (HY-14648) 诱导的 G6pc 和 Pck1 mRNA 表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[1]

Cell Line: primary hepatocytes isolated from normal mice
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Inhibited cAMP/Dexamethasone (HY-14648) induced G6pc and Pck1 mRNA expression, and did not affect Foxo1 levels.
体内研究
(In Vivo)

FOXO1-IN-3 (Compound 10) (16 mg/kg,口服,每天两次,持续 10 天) 可降低 db/db 小鼠的血糖[1]
FOXO1-IN-3 (16 mg/kg,口服,每天两次,持续 7 天) 和 FGF21 (0.45 mg/kg) 在 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的 β 细胞消除糖尿病小鼠中具有协同降糖作用[1]
FOXO1-IN-3 (静脉注射 1 mg/kg,口服 10 mg/kg) 在小鼠中显示出显着的血浆暴露和口服生物利用度,尽管中的半衰期相对较短[1]
FOXO1-IN-3 (compound 10) 的药代参数

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Dose (mg/kg) parameters value
i.v. (1 mg/kg) T1/2 1.23 h
AUCinf 1.86 μM·h
CL 22.7 mL/kg·min
p.o. (10 mg/kg) Tmax 0.67 h
AUCinf 4.66 μM·h
F% 25.5%
Animal Model: db/db mice[2]
Dosage: 16 mg/kg
Administration: p.o., twice daily, for 10 days
Result: Reduced blood glucose, increased HOMA-β (an indicator of β-cell function).
Did not significantly affect insulin levels.
Had no apparent effect on hepatic histology.
分子量

401.46

Formula

C22H23N7O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (249.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4909 mL 12.4545 mL 24.9091 mL
5 mM 0.4982 mL 2.4909 mL 4.9818 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4909 mL 12.4545 mL 24.9091 mL 62.2727 mL
5 mM 0.4982 mL 2.4909 mL 4.9818 mL 12.4545 mL
10 mM 0.2491 mL 1.2455 mL 2.4909 mL 6.2273 mL
15 mM 0.1661 mL 0.8303 mL 1.6606 mL 4.1515 mL
20 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2455 mL 3.1136 mL
25 mM 0.0996 mL 0.4982 mL 0.9964 mL 2.4909 mL
30 mM 0.0830 mL 0.4152 mL 0.8303 mL 2.0758 mL
40 mM 0.0623 mL 0.3114 mL 0.6227 mL 1.5568 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4982 mL 1.2455 mL
60 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4152 mL 1.0379 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3114 mL 0.7784 mL
100 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2491 mL 0.6227 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
FOXO1-IN-3
目录号:
HY-153617
需求量: