2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. GLPG3667

GLPG3667是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GLPG3667 抑制 IFNα/pSTAT1，在人外周血单核细胞（PBMC）和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。GLPG3667 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。

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GLPG3667 Chemical Structure

GLPG3667 Chemical Structure

CAS No. : 2308520-97-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1440
In-stock
5 mg ￥2640
In-stock
10 mg ￥3960
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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GLPG3667 相关抗体

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

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生物活性

GLPG3667 is a reversible, ATP-competitive and orally active TYK2 inhibitor with an IC50 of 2.3 nM. GLPG3667 inhibits IFNα/pSTAT1, and the IC50 values ​​in human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) and whole blood assays are 70 nM and 623 nM, respectively. GLPG3667 has the potential for the study of inflammatory and autoimmune diseases[1].

IC50 & Target[1]

Tyk2

2.3 nM (IC50)

JAK1

38 nM (IC50)

JAK2

7.3 nM (IC50)

JAK3

374 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GLPG3667 显示出剂量依赖性抑制 IFNα 诱导的 STAT1 磷酸化，证明了其在相关测定（PBMC 和全血）中对 TYK2 的选择性和效力。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，JAK1/TYK2、JAK1/JAK3 和 JAK2 的 IC50 值分别为 70 nM、1113 nM 和 1022 nM。与 JAK1 和 JAK2 通路相比，其在 TYK2 依赖性通路中的效力明显更高，证实了其选择性 TYK2 抑制特性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GLPG3667 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Mice 1mg/kg i.v. CLunbound 0.82 (9.9)L/h/kg
Mice 5mg/kg p.o. F 45%
Mice 1mg/kg i.v. Vss 1.9L/kg
Mice 5mg/kg p.o. AUC0-inf 2744ng·h/mL
Mice 1mg/kg i.v. T1/2 1.6hr
Mice 5mg/kg p.o. Cmax 1570ng/mL
Mice 5mg/kg p.o. Tmax 1.5hr
体内研究
(In Vivo)

GLPG3667（3-30 mg/kg；口服，每日一次（q.d.）；持续 5 天）可减轻 IL-23 诱导的体内小鼠银屑病模型中的真皮耳部炎症[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (IL-23-induced psoriasis model)[1]
Dosage: 3, 10, and 30 mg/kg (Solutol HS15/methyl cellulose 0.5% (2/98; v/v))
Administration: Oral administration, once daily (q.d.); for 5 days
Result: Successfully reduced ear pinna thickening and STAT3 phosphorylation in the epidermis and dermis. Additionally, reduced neutrophil infiltration in the dermis. However, there was no clear dose-response relationship observed, likely due to other pathways not impacted by TYK2 inhibition.
分子量

443.46

Formula

C22H21N9O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2550 mL 11.2750 mL 22.5499 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5100 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GLPG3667 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2550 mL 11.2750 mL 22.5499 mL 56.3749 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5100 mL 11.2750 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2550 mL 5.6375 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7517 mL 1.5033 mL 3.7583 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1275 mL 2.8187 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4510 mL 0.9020 mL 2.2550 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7517 mL 1.8792 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5637 mL 1.4094 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL 1.1275 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9396 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2819 mL 0.7047 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2255 mL 0.5637 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GLPG36672308520-97-8GLPG 3667GLPG-3667JAKJanus kinaseinflammatory diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GLPG3667
目录号：
HY-156961
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