1. GPCR/G Protein
  2. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
  3. CCG258208 hydrochloride

CCG258208 hydrochloride  (Synonyms: GRK2-IN-1 hydrochloride)

目录号: HY-109562A 纯度: 98.05%
COA 产品使用指南

CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM),对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性,对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CCG258208 hydrochloride Chemical Structure

CCG258208 hydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3765
In-stock
1 mg ¥1200
In-stock
2 mg ¥2000
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of CCG258208 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride is a potent and selective GRK2 (G protein-coupled receptor kinase 2) inhibitor (IC50=30 nM) while maintaining 230-fold selectivity over GRK5 (IC50=7.09 μM) and more than 2500-fold selectivity over GRK1 (IC50=87.3 μM), PKA, and ROCK1. CCG258208 hydrochloride can be used in heart failure research[1].

IC50 & Target[1]

GRK2

30 nM (IC50)

GRK5

7.1 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CCG258208 (Compound 14as) (0-1 μM; 10 min) shows significant improvement in βAR-stimulated contractility in mouse cardiomyocytes[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Mouse cardiomyocytes
Concentration: 0, 0.1, 0.5, and 1 μM
Incubation Time: 10 min
Result: Showed a significant increase in contractility at a concentration of only 0.1 µM.
体内研究
(In Vivo)

CCG258208 (Compound 14as) (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once) treatment shows superior half-life in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once
Result: Showed total plasma drug levels after single IP administration that exceed the GRK2 IC50 for seven hours.
分子量

488.94

Formula

C24H26ClFN4O4

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (511.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (102.26 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0452 mL 10.2262 mL 20.4524 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0452 mL 4.0905 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (102.26 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0452 mL 10.2262 mL 20.4524 mL 51.1310 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0452 mL 4.0905 mL 10.2262 mL
10 mM 0.2045 mL 1.0226 mL 2.0452 mL 5.1131 mL
15 mM 0.1363 mL 0.6817 mL 1.3635 mL 3.4087 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5113 mL 1.0226 mL 2.5566 mL
25 mM 0.0818 mL 0.4090 mL 0.8181 mL 2.0452 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3409 mL 0.6817 mL 1.7044 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2557 mL 0.5113 mL 1.2783 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2045 mL 0.4090 mL 1.0226 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3409 mL 0.8522 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1278 mL 0.2557 mL 0.6391 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2045 mL 0.5113 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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