2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor
  4. JNJ-37822681 dihydrochloride

JNJ-37822681 dihydrochloride 

目录号: HY-111066A 纯度: 99.41%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的，能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂，对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM)，具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNJ-37822681 dihydrochloride Chemical Structure

JNJ-37822681 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2108806-02-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥1500
In-stock
100 mg ￥2300
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-37822681 dihydrochloride is a potent, specific, centrally active, fast-dissociating dopamine D2 receptor antagonist with a moderate binding affinity for the dopamine D2L receptor (Ki =158 nM), which has potential for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder[1][2].

IC50 & Target

Ki: 158 nM (D2)[1]
体内研究
(In Vivo)

JNJ-37822681 (0.0025-40 mg/kg; i.h.; once) blocks D2 receptors in rat brain at relatively low doses with an ED50 value of 0.39 mg/kg and has effective in animal models of psychosis[2].
JNJ-37822681 (0.01-2.5 mg/kg; i.h.; once) induces minimal prolactin release at the lowest doses required for central D2 receptor blockade[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Sprague-Dawley rats with apomorphine-induced, d-amphetamine-induced, or phencyclidine-induced[2]
Dosage: 0.0025-40 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once
Result: Inhibited of D-amphetamine-induced hyperlocomotion with an ED50 value of 1.0 mg/kg.
Inhibited of apomorphine-induced stereotypy with an ED50 value of 0.19 mg/kg.
Inhibited of phencyclidine-induced hyperlocomotion with an ED50 value of 4.7 mg/kg.
Animal Model: Female Sprague-Dawley rats[2]
Dosage: 0.01, 0.02, 0.04, 0.08, 0.16, 0.31, 0.63, 1.25, and 2.5 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once
Result: Increased prolactin release in a dose-dependent manner.
分子量

445.26

Formula

C17H19Cl2F5N4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (74.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2459 mL 11.2294 mL 22.4588 mL
5 mM 0.4492 mL 2.2459 mL 4.4918 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.41%

COA (261 KB) HNMR (139 KB) RP-HPLC (139 KB) LCMS (381 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-37822681 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2459 mL 11.2294 mL 22.4588 mL 56.1470 mL
5 mM 0.4492 mL 2.2459 mL 4.4918 mL 11.2294 mL
10 mM 0.2246 mL 1.1229 mL 2.2459 mL 5.6147 mL
15 mM 0.1497 mL 0.7486 mL 1.4973 mL 3.7431 mL
20 mM 0.1123 mL 0.5615 mL 1.1229 mL 2.8073 mL
25 mM 0.0898 mL 0.4492 mL 0.8984 mL 2.2459 mL
30 mM 0.0749 mL 0.3743 mL 0.7486 mL 1.8716 mL
40 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5615 mL 1.4037 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2246 mL 0.4492 mL 1.1229 mL
60 mM 0.0374 mL 0.1872 mL 0.3743 mL 0.9358 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-378226812108806-02-4JNJ37822681JNJ 37822681Dopamine Receptorschizophreniabipolar disorderapomorphined-amphetaminephencyclidineInhibitorinhibitorinhibit

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