2. Others
  3. Others
  4. Locostatin

Locostatin  (Synonyms: UIC-1005)

目录号: HY-W013411A 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Locostatin Chemical Structure

Locostatin Chemical Structure

CAS No. : 90719-30-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥514
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
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Other Forms of Locostatin:

Locostatin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Locostatin (UIC-1005) is a potent RKIP inhibitor. Locostatin binds Raf kinase inhibitor RKIP protein and disrupts the interaction of RKIP with Raf-1 kinase and G protein-coupled receptor kinase 2. Locostatin inhibits cell proliferation and migration. Locostatin can be used to synthesize chemical probes toward PEBP-proteins. Locostatin aggravates thioacetamide (HY-Y0698)-induced acute liver failure in mice [1][2][3].

IC50 & Target

RKIP[3]
体外研究
(In Vitro)

Locostatin (200 µM；37 °C；6 小时) 破坏 RKIP 与 Raf-1 和 GRK2 的相互作用[1]。
Locostatin (50 µM；0-48 小时) 抑制 MDCK 细胞的增殖和迁移[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Locostatin 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: MDCK cells
Concentration: 50 µM
Incubation Time: 0-48 h
Result: Inhibited cell proliferation and sheet migration.
体内研究
(In Vivo)

Locostatin (0.5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 7 天) 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6 weeks, 18-22 g, male ICR mice (TAA model; injected intraperitoneally with 300 mg/kg TAA once a day for 2 days)[3]
Dosage: 0.5 mg/kg
Administration: I.p.; once a day for 7 days
Result: Decreased the expression of RKIP, led to more severe damage, such as steatosis and hepatic lesions, increased the production of ROS in the liver and TNF-α, IL-6 and IL-1β in the sera of mice with acute liver injury, inhibitd Nrf2 and HO-1 expression in the livers of mice, induced NF-κB activation in the livers of mice,increased the phosphorylation of JNK, p38 and ERK in liver tissues.
分子量

245.27

Formula

C14H15NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (407.71 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0771 mL 20.3857 mL 40.7714 mL
5 mM 0.8154 mL 4.0771 mL 8.1543 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (290 KB) HNMR (236 KB) LCMS (94 KB) OR (62 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Locostatin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0771 mL 20.3857 mL 40.7714 mL 101.9285 mL
5 mM 0.8154 mL 4.0771 mL 8.1543 mL 20.3857 mL
10 mM 0.4077 mL 2.0386 mL 4.0771 mL 10.1928 mL
15 mM 0.2718 mL 1.3590 mL 2.7181 mL 6.7952 mL
20 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0386 mL 5.0964 mL
25 mM 0.1631 mL 0.8154 mL 1.6309 mL 4.0771 mL
30 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3590 mL 3.3976 mL
40 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0193 mL 2.5482 mL
50 mM 0.0815 mL 0.4077 mL 0.8154 mL 2.0386 mL
60 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6795 mL 1.6988 mL
80 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2741 mL
100 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4077 mL 1.0193 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Locostatin90719-30-5UIC-1005(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮UIC1005UIC 1005OthersRaf-1GRK2MDCK cellsTAA modelacute liver failureInhibitorinhibitorinhibit

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