2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Androgen Receptor
  4. Luxdegalutamide

Luxdegalutamide  (Synonyms: ARV-766)

目录号: HY-153342 纯度: 98.94% ee.: 98.11%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Luxdegalutamide Chemical Structure

Luxdegalutamide Chemical Structure

CAS No. : 2750830-09-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg ￥5700
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

Luxdegalutamide 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Luxdegalutamide (ARV-766) is an orally active protein hydrolysis targeted chimeric (PROTAC) targeting androgen receptor (AR), which can degrade AR resistance related mutants, including T878/H875/L702 mutants. Luxdegalutamide has anti-tumor activity and can be used in the study of castration resistant prostate cancer[1][2].
IC50 & Target

Androgen Receptor[1].
体外研究
(In Vitro)

Luxdegalutamide (0.03-30 μM, 48 h) 诱导 CYP3A4、CYP2C8 mRNA 而非 CYP1A2、2B6、2C9 mRNA 的表达，基本不引起细胞色素 P450 (CYP) 和转运蛋白介导的药物相互作用 (DDI)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Luxdegalutamide 相关抗体:

RT-PCR[1].

Cell Line: Human hepatocytes
Concentration: 0.03-30 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Didn't induce mRNA expression of CYP1A2, 2B6, and 2C9 but induced mRNA expression of CYP3A4 and CYP2C8.
体内研究
(In Vivo)

Luxdegalutamide 在小鼠 LNCaP 和 VCaP 异种移植模型中具有抗肿瘤活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

807.95

Formula

C45H54FN7O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (123.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2377 mL 6.1885 mL 12.3770 mL
5 mM 0.2475 mL 1.2377 mL 2.4754 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.09 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.94% ee.: 98.11%

COA (282 KB) HNMR (254 KB) RP-HPLC (266 KB) NP-HPLC (913 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Luxdegalutamide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2377 mL 6.1885 mL 12.3770 mL 30.9425 mL
5 mM 0.2475 mL 1.2377 mL 2.4754 mL 6.1885 mL
10 mM 0.1238 mL 0.6189 mL 1.2377 mL 3.0943 mL
15 mM 0.0825 mL 0.4126 mL 0.8251 mL 2.0628 mL
20 mM 0.0619 mL 0.3094 mL 0.6189 mL 1.5471 mL
25 mM 0.0495 mL 0.2475 mL 0.4951 mL 1.2377 mL
30 mM 0.0413 mL 0.2063 mL 0.4126 mL 1.0314 mL
40 mM 0.0309 mL 0.1547 mL 0.3094 mL 0.7736 mL
50 mM 0.0248 mL 0.1238 mL 0.2475 mL 0.6189 mL
60 mM 0.0206 mL 0.1031 mL 0.2063 mL 0.5157 mL
80 mM 0.0155 mL 0.0774 mL 0.1547 mL 0.3868 mL
100 mM 0.0124 mL 0.0619 mL 0.1238 mL 0.3094 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Luxdegalutamide2750830-09-0ARV-766ARV766ARV 766PROTACsAndrogen Receptorandrogen receptorPROTACAR mutationprostatic cancerInhibitorinhibitorinhibit

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