2. Apoptosis
  3. Caspase
  4. M190S

M109S 是一种新型小分子，在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具，并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

M190S Chemical Structure

M190S Chemical Structure

CAS No. : 2578300-07-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3200
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5 mg 现货 询价
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M190S 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

M109S is a novel small molecule protecting cells from mitochondria-dependent apoptosis both in vitro and in vivo. M109S has the potential to become a research tool for studying cell death mechanisms and to develop therapeutics targeting mitochondria-dependent cell death pathway. M109S has orally bioactivity with excellent brain permeability[1].

IC50 & Target

caspase-3

23.4 nM (EC50)

Caspase 3

23.4 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

M109S (0.1-10000 nM, 24-48 h) 抑制 Bax 和 Bak 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)[1]。< br / > M109S (0-10 μM, 4 h) 抑制 Staurosporine (HY-15141 STS) 诱导的 MEF 细胞凋亡 (apoptosis)。< br / > M109S (0-10μM, 24 h) 抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 Neuro2a 细胞凋亡 (apoptosis)[1]。< br / > M109S (500 nM, 24 h) 抑制 Obatoclax (HY-10969A) 诱导的 ARPE19 细胞凋亡 (apoptosis)[1]。< br / > M109S (500 nM, 48 h) 抑制 Bax 的构象改变 (N 端暴露) 和线粒体易位[1]。< br / > M109S (1.0 μM, 4h) 降低线粒体耗氧量和活性氧，而 M109S (0.1-1 nM, 4 h) 增加糖酵解[1]。< br / >

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

M190S 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MEF(Wt, Bax only, Bak only)
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 10000 nM
Incubation Time: 24 h((WT and Bax-only), 48 h (Bak-only)
Result: Showed a dose-dependent suppression of caspase activation in all three types of MEFs.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MEF
Concentration: 0 nM, 1.6 nM, 8 nM, 40 nM, 200 nM, 10000 nM
Incubation Time: 4 h
Result: Suppressed STS-induced caspase activation in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Neuro2a
Concentration: 0 nM, 40 nM, 200 nM, 10000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed Etoposide-induced caspase activation in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: ARPE19
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly inhibited Obatoclax-induced apoptosis in ARPE19 cells comparing to control.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: iBax cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly suppressed the amount of immunoprecipitated Bax without a significant change in the total Bax expression.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: iBax cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed the frequency of the punctuated staining was significantly reduced.
体内研究
(In Vivo)

M109S (10 mg/kg, 灌胃, 48 h 内 3 次) 可保护视网膜免受强光诱导的光感受器死亡[1]。
M109S (1mg /kg, 腹腔注射, 5 mg /kg, 静脉注射, 或10 mg /kg, 口服灌胃, 1次) 是一种穿透血脑/视网膜屏障的口服生物活性细胞死亡 (cell death) 抑制剂[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Abca4-/-Rdh8-/- mice
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral Gavage (p.o.)
Result: Comparing to mice with M109S, the number of AF spots was similar to that detected in the dark-adapted mice.
Animal Model: Mice and Rat
Dosage: Intraperitoneal injection (i.p., 1 mg/kg), Intravenous injection (i.v., 5 mg/kg), or Oral gavage (p.o., 10 mg/kg)
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), Intravenous injection (i.v.), or Oral gavage (p.o.).
Result: Showed plasma concentration reached 1.0 mg/mL (2.6 mM) within 30 min from p.o. in mice, and it remained at 596± 134 ng/mL (1.6±0.36 mM) after 24 h, the same as in rat. Plasmic M109S was 565.3±188.3 nM in rats, and 171.0±52.0 nM in retina, 222.7±74.7 nM in brain, respectively.
分子量

375.42

Formula

C21H21N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (266.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6637 mL 13.3184 mL 26.6368 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6637 mL 5.3274 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

M190S 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6637 mL 13.3184 mL 26.6368 mL 66.5921 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6637 mL 5.3274 mL 13.3184 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3318 mL 2.6637 mL 6.6592 mL
15 mM 0.1776 mL 0.8879 mL 1.7758 mL 4.4395 mL
20 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3318 mL 3.3296 mL
25 mM 0.1065 mL 0.5327 mL 1.0655 mL 2.6637 mL
30 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8879 mL 2.2197 mL
40 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6659 mL 1.6648 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2664 mL 0.5327 mL 1.3318 mL
60 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4439 mL 1.1099 mL
80 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3330 mL 0.8324 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1332 mL 0.2664 mL 0.6659 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

M190S2578300-07-7CaspaseInhibitorinhibitorinhibit

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M190S
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