2. Apoptosis
  3. Apoptosis
  4. MRT-2359

MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MRT-2359 Chemical Structure

MRT-2359 Chemical Structure

CAS No. : 2803881-11-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

MRT-2359 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRT-2359 is a potent, orally active and selective GSPT1 depressant (IC50: >30 nM and <300 nM) that specifically induces apoptosis dependent on protein translation. MRT-2359 exhibits significant and preferred anti-proliferative activity in a variety of cancer cell lines, especially MYC-driven cell lines, such as non-small cell lung cancer (NSCLC) and small cell lung cancer (SCLC) with high expression of N-Myc or L-Myc. MRT-2359 inhibits the growth of drug-resistant NSCLC and SCLC cells, making it suitable for cancer research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

IC50: >30 nM and <300 nM (HIV-1) [1]
体外研究
(In Vitro)

MRT-2359 在 MYC 驱动的肺癌中表现出显著的选择性活性。MRT-2359 在大量癌症细胞系中对高 N-Myc 或 L-Myc 的肺癌细胞系 (如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系) 具有显著且优先的抗增殖活性，但对低 N-Myc 或 L-Myc 的细胞系无显著影响[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRT-2359 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MRT-2359 (口服) 在高 N-Myc 非小细胞肺癌 (NSCLC) 移植瘤和 PDX 模型中能够完全降解肿瘤内的 GSPT1，并降低 N-Myc 蛋白的表达水平，从而引发肿瘤体积缩小[3]。
MRT-2359 (10 mg/kg; 口服; 5 天给药，9 天停药; 共 4 周) 在 AR-V7 阳性细胞系 22RV1 和 NCI-H660 的免疫功能受损的异种移植小鼠模型中能使肿瘤完全退化[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

495.38

Formula

C22H17F4N3O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0187 mL 10.0933 mL 20.1865 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0187 mL 4.0373 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.05 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (189 KB) HNMR (127 KB) RP-HPLC (138 KB) LCMS (231 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MRT-2359 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0187 mL 10.0933 mL 20.1865 mL 50.4663 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0187 mL 4.0373 mL 10.0933 mL
10 mM 0.2019 mL 1.0093 mL 2.0187 mL 5.0466 mL
15 mM 0.1346 mL 0.6729 mL 1.3458 mL 3.3644 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5047 mL 1.0093 mL 2.5233 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8075 mL 2.0187 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6729 mL 1.6822 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5047 mL 1.2617 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2019 mL 0.4037 mL 1.0093 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3364 mL 0.8411 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1262 mL 0.2523 mL 0.6308 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2019 mL 0.5047 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRT-23592803881-11-8MRT2359MRT 2359ApoptosisOrally activeAnti-tumor activityResistant non-small cell lung cancer cellsNSCLCSmall cell lung cancer cellsSCLC cellsMYC-driven cell linesPatient-derived xenograftsNeuroendocrine lung cancer PDXsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MRT-2359
目录号：
HY-153356
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