1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphodiesterase (PDE)
  3. Nerandomilast dihydrate

Nerandomilast dihydrate  (Synonyms: BI 1015550 dihydrate)

目录号: HY-153192A 纯度: 99.93%
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Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

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Nerandomilast dihydrate Chemical Structure

Nerandomilast dihydrate Chemical Structure

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1256
In-stock
10 mg ¥2016
In-stock
25 mg ¥3840
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Other Forms of Nerandomilast dihydrate:

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生物活性

Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate is an orally active inhibitor of PDE4B with an IC50 value of 7.2 nM. Nerandomilast (dihydrate) has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Nerandomilast (dihydrate) 在人 PBMCs 中抑制脂多糖 (Lipopolysaccharides,HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放,植物血凝素 P (Phytohemagglutinin P,HY-N7038A) 诱导的 IL-2 的释放,IC50 值分别为 35 nM 和 9 nM[2]
Nerandomilast (dihydrate) 在大鼠全血中抑制 TNF-α 的释放,IC50 值为 91 nM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Nerandomilast (dihydrate) (Example 2) (0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg;口服;单剂量) 在 1.0 mg/kg 时弱化了大鼠的肠道转运,但不显著影响体重[1]
Nerandomilast (dihydrate) 能预防大鼠肺组织的炎症,ED50 值为 0.1 mg/kg[1]
Nerandomilast (dihydrate) (0.01、0.1 和 1.0 mg/kg;口服;单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (Lipopolysaccharides,HY-D1056) 诱导的 TNF-α 的释放[2]
Nerandomilast (dihydrate) (0.1、0.3 和 1.0 mg/kg;口服;单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠支气管肺泡灌洗液[2]
Nerandomilast (dihydrate) (2.5 mg/kg 和 12.5 mg/kg;口服;一天 2 次持续 6 天) 有效改善了博来霉素 (Bleomycin,HY-108345) 对小鼠的损害[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats[1].
Dosage: 0, 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg.
Administration: Oral gavage; single dose.
Result: Had minimal toxic and side effects on the intestines and stomach of rats, demonstrating biosafety.
Animal Model: Male Suncus Murinus and Wistar rats; mice[2].
Dosage: 0.01, 0.1, 0.3, 1.0, 2.5 or 12.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage; single dose or twice daily for 6 d.
Result: Effectively improved inflammation in lung tissue and reduced the pro-inflammatory factor TNF-α release.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT05321082Boehringer Ingelheim
Lung Diseases, Interstitial
October 5, 2022Phase 3
NCT03403439Boehringer Ingelheim
Healthy
May 3, 2018Phase 1
NCT05661344Boehringer Ingelheim
Hepatic Insufficiency
February 7, 2023Phase 1
分子量

485.00

Formula

C20H29ClN6O4S

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (51.55 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0619 mL 10.3093 mL 20.6186 mL
5 mM 0.4124 mL 2.0619 mL 4.1237 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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动物的平均体重

g

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纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0619 mL 10.3093 mL 20.6186 mL 51.5464 mL
5 mM 0.4124 mL 2.0619 mL 4.1237 mL 10.3093 mL
10 mM 0.2062 mL 1.0309 mL 2.0619 mL 5.1546 mL
15 mM 0.1375 mL 0.6873 mL 1.3746 mL 3.4364 mL
20 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0309 mL 2.5773 mL
25 mM 0.0825 mL 0.4124 mL 0.8247 mL 2.0619 mL
30 mM 0.0687 mL 0.3436 mL 0.6873 mL 1.7182 mL
40 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2887 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2062 mL 0.4124 mL 1.0309 mL

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