1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Monoamine Transporter Sodium Channel
  3. Nisoxetine hydrochloride

Nisoxetine hydrochloride  (Synonyms: 盐酸尼索西汀)

目录号: HY-B1704A 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道

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Nisoxetine hydrochloride Chemical Structure

Nisoxetine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 57754-86-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥300
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5600
In-stock
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nisoxetine hydrochloride is a potent and selective inhibitor of noradrenaline transporter (NET), with a Kd of 0.76 nM. Nisoxetine hydrochloride is an antidepressant and local anesthetic, it can block voltage-gated sodium channels[1][2][3].

IC50 & Target

Kd: 0.76 nM (NET)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.005 μM
Compound: Nisoxetine
Inhibition of the Norepinephrine transporter (NET, SLC6A2) as assessed by GPCR-mediated changes in cell morphology using the impedance-based transporter activity through receptor activation (TRACT) assay in HEK-293 JumpIN-SLC6A2 cells
Inhibition of the Norepinephrine transporter (NET, SLC6A2) as assessed by GPCR-mediated changes in cell morphology using the impedance-based transporter activity through receptor activation (TRACT) assay in HEK-293 JumpIN-SLC6A2 cells
[PMID: 34112854]
体外研究
(In Vitro)

Nisoxetine hydrochloride 抑制 [3H]Nisoxetine 与大鼠额叶皮层膜的结合,Ki 为 1.4±0.1 nM[2]
Nisoxetine hydrochloride 抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中,Ki 为 2.1±0.3 nM[2]
Nisoxetine hydrochloride 抑制 Na+ 电流,膜电位为 -70 和 -100 mV 时的 IC50 分别为 1.6 和 28.6 µM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Nisoxetine (2.2 µM;单次鞘内注射) hydrochloride 显示出 100%、100% 和 100% 的运动功能、本体感觉阻滞,作用持续时间分别约为 61、96 和 236 分钟[3]
Nisoxetine (3,10, 30 mg/kg, i.p.) hydrochloride 抑制大鼠的再喂养反应 (摄入标准食物)[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats(290-340 g)[3]
Dosage: 0.6, 1.2, 1.8, 2.2 µM
Administration: A single intrathecal injection
Result: Showed ED50s of 0.82, 0.75 and 0.70 µM in blocking motor function, proprioception, and nociception respectively.
分子量

307.82

Formula

C17H22ClNO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸尼索西汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (812.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (27.06 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2487 mL 16.2433 mL 32.4865 mL
5 mM 0.6497 mL 3.2487 mL 6.4973 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.2487 mL 16.2433 mL 32.4865 mL 81.2163 mL
5 mM 0.6497 mL 3.2487 mL 6.4973 mL 16.2433 mL
10 mM 0.3249 mL 1.6243 mL 3.2487 mL 8.1216 mL
15 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL 5.4144 mL
20 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6243 mL 4.0608 mL
25 mM 0.1299 mL 0.6497 mL 1.2995 mL 3.2487 mL
DMSO 30 mM 0.1083 mL 0.5414 mL 1.0829 mL 2.7072 mL
40 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8122 mL 2.0304 mL
50 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6497 mL 1.6243 mL
60 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5414 mL 1.3536 mL
80 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3249 mL 0.8122 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Nisoxetine hydrochloride
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