1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. PCSK9
  3. PF-06446846 hydrochloride

PF-06446846 hydrochloride 

目录号: HY-120088A 纯度: 99.44%
COA 产品使用指南 技术支持

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure

PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1632250-50-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2590
In-stock
1 mg ¥900
In-stock
5 mg ¥2500
In-stock
10 mg ¥4000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of PF-06446846 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-06446846 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of translation of Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride inhibits PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34[1].

IC50 & Target

PCSK9[1]

体外研究
(In Vitro)

PF-06446846 hydrochloride 抑制 Huh7 细胞分泌 PCSK9,IC50 为 0.3 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PF-06446846 hydrochloride (口服强饲法;5-50 mg/kg/天,持续 14 天) 以剂量依赖性方式降低血浆 PCSK9 并降低总胆固醇水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)[1]
Dosage: 5, 15, and 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily for 14 days
Result: Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.
分子量

470.35

Formula

C22H21Cl2N7O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.61 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.61 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1261 mL 10.6304 mL 21.2608 mL
5 mM 0.4252 mL 2.1261 mL 4.2522 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (212.61 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.44%

参考文献

PF-06446846 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1261 mL 10.6304 mL 21.2608 mL 53.1519 mL
5 mM 0.4252 mL 2.1261 mL 4.2522 mL 10.6304 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0630 mL 2.1261 mL 5.3152 mL
15 mM 0.1417 mL 0.7087 mL 1.4174 mL 3.5435 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5315 mL 1.0630 mL 2.6576 mL
25 mM 0.0850 mL 0.4252 mL 0.8504 mL 2.1261 mL
30 mM 0.0709 mL 0.3543 mL 0.7087 mL 1.7717 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5315 mL 1.3288 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2126 mL 0.4252 mL 1.0630 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1772 mL 0.3543 mL 0.8859 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2658 mL 0.6644 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2126 mL 0.5315 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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