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pH-Low Insertion Peptide  (Synonyms: pHLIP)

目录号: HY-P4116 纯度: 96.37%
COA 产品使用指南

pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

pH-Low Insertion Peptide Chemical Structure

pH-Low Insertion Peptide Chemical Structure

CAS No. : 2293160-09-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3200
In-stock
10 mg ¥5200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of pH-Low Insertion Peptide:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) is a short, pH-responsive peptide capable of inserting across a cell membrane to form a transmembrane helix at acidic pH. pH-Low Insertion Peptide targets the acidic tumor microenvironment for tumors at early and metastatic stages with high specificity, used as a specific ligand. pH-Low Insertion Peptide successfully modify polylysine polymers to have the pH-responsive capability. pH-Low Insertion Peptide-based targeting of cancer presents an opportunity to monitor metabolic changes, and to selectively deliver imaging and therapeutic agents to tumors[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

pH-Low Insertion Peptide (5 μM, 2 h) 与肽核酸 (peptide nucleic acid, PNA) 联合使用可显著增加 pH 值为 6.2 时 A549 细胞 PNA 的递送量[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Immunofluorescence[3]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Significantly increases PNA delivery combined with PNA at pH 6.2 in A549 cells.
体内研究
(In Vivo)

pH-Low Insertion Peptide (50 μM, 单次尾静脉注射, 4, 24, 48 小时) 变体在小鼠 4T1 异种移植模型下显示 pH 依赖性肿瘤靶向和不同的血液清除率,总体肿瘤空间分布是相同的[2]
pH-Low Insertion Peptide (10 μM, 静脉注射, 单次 24 h ) 在 MMTV-Py MT 小鼠中可以清楚地区分主要肿瘤细胞和非恶性间质组织的区域,还可以密切积累缺氧标志物 Pimonidazole (HY-105129A),并与酸性葡萄糖代谢物的产生有关[2]
pH-Low Insertion Peptide (0.2 μmol/kg, 静脉注射, 单次 24 h) 与 PNA 联用在接种黑色素瘤肿瘤的小鼠中表现出良好的肿瘤靶向性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Murine 4T1 xenograft model[2]
Dosage: 50 μM
Administration: a single tail vein injection, tumors collected at 4, 24, and 48 h after administration
Result: The spatial distribution and the intensity profiles of all pHLIPs in tumors were identical in murine 4T1 xenograft mode.
Animal Model: FVB/N-Tg(MMTV-PyVT)634Mul/J transgenic female mice developed palpable mammary tumors at 12-15 weeks of age[2]
Dosage: 10 μM
Administration: i.v., a single dose for 24 h
Result: Clearly differentiated between regions of primarily tumor cells and nonmalignant stromal tissues.
Animal Model: 6-week old C57BL/6 mice seeded melanoma tumors[3]
Dosage: 0.2 μmol/kg
Administration: intravenously injected via the retro-orbital sinus, a single dose for 24 h
Result: All the pH-Low Insertion Peptide-PNAs demonstrated excellent tumor targeting.
分子量

4054.56

Formula

C189H28N4O55S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

Ala-Cys-Glu-Gln-Asn-Pro-Ile-Tyr-Trp-Ala-Arg-Tyr-Ala-Asp-Trp-Leu-Phe-Thr-Thr-Pro-Leu-Leu-Leu-Leu-Asp-Leu-Ala-Leu-Leu-Val-Asp-Ala-Asp-Glu-Thr

Sequence Shortening

ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADET

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (24.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2466 mL 1.2332 mL 2.4664 mL
5 mM 0.0493 mL 0.2466 mL 0.4933 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (0.62 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (0.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.2466 mL 1.2332 mL 2.4664 mL 6.1659 mL
5 mM 0.0493 mL 0.2466 mL 0.4933 mL 1.2332 mL
10 mM 0.0247 mL 0.1233 mL 0.2466 mL 0.6166 mL
15 mM 0.0164 mL 0.0822 mL 0.1644 mL 0.4111 mL
20 mM 0.0123 mL 0.0617 mL 0.1233 mL 0.3083 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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