1. Anti-infection
  2. Bacterial
  3. PK150

PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PK150 Chemical Structure

PK150 Chemical Structure

CAS No. : 2165324-62-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1100
In-stock
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥5100
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PK150, an analogue of Sorafenib, shows oral bioavailability and antibacterial activity against several pathogenic strains at submicromolar concentrations. PK150 inhibits Gram-positive Methicillin-sensitive S. aureus (MSSA), Methicillin-resistant S. aureus (MRSA), Vancomycin intermediate S. aureus (VISA) with MICs of 0.3, 0.3-1, 0.3 µM, respectively[1].

IC50 & Target

MIC: 0.3 µM (MSSA), 0.3-1 µM (MRSA), 0.3 µM (VISA)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
9.02 μM
Compound: PK150
Cytotoxicity against human HeLa cells by SRB assay
Cytotoxicity against human HeLa cells by SRB assay
[PMID: 36067930]
HepG2 IC50
5.68 μM
Compound: PK150
Cytotoxicity against human HepG2 cells by SRB assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells by SRB assay
[PMID: 36067930]
体内研究
(In Vivo)

The in vivo efficacy of PK150 against methicillin-sensitive S. aureus (MSSA) (strain SH1000) is demonstrated in a murine bloodstream infection model. PK150 (20 mg/kg; p.o.) significantly reduces bacterial loads in the liver and heart[1].
PK150 (10 and 20mg/kg orally; or 10mg/kg intravenously) shows no obvious signs of toxicity in mice. Higher i.v. dosing of 20mg/kg results in severe toxic effects and is thus avoided for subsequent therapeutic models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Pathogen-free 9-week old female C57BL/6J mice[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Administered p.o.
Result: Bacterial loads in the liver and heart were both significantly reduced by approximately 100-fold.
Animal Model: Outbred male CD-1 mice, 4 weeks old[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Administered by intragastric gavage at 10 and 20 mg/kg or intravenously at 10 mg/kg
Result: Oral bioavailability was approximately 63% and the mean residence time was slightly enhanced via this administration route.
T1/2=11.69±1.5, 9.67±0.2, and 9.37±0.5 hours for 10 mg/kg i.v., 10 mg/kg p.o., and 20 mg/kg p.o., respectively.
分子量

394.68

Formula

C15H8ClF5N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (633.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5337 mL 12.6685 mL 25.3370 mL
5 mM 0.5067 mL 2.5337 mL 5.0674 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料
参考文献

PK150 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5337 mL 12.6685 mL 25.3370 mL 63.3425 mL
5 mM 0.5067 mL 2.5337 mL 5.0674 mL 12.6685 mL
10 mM 0.2534 mL 1.2668 mL 2.5337 mL 6.3342 mL
15 mM 0.1689 mL 0.8446 mL 1.6891 mL 4.2228 mL
20 mM 0.1267 mL 0.6334 mL 1.2668 mL 3.1671 mL
25 mM 0.1013 mL 0.5067 mL 1.0135 mL 2.5337 mL
30 mM 0.0845 mL 0.4223 mL 0.8446 mL 2.1114 mL
40 mM 0.0633 mL 0.3167 mL 0.6334 mL 1.5836 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2534 mL 0.5067 mL 1.2668 mL
60 mM 0.0422 mL 0.2111 mL 0.4223 mL 1.0557 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3167 mL 0.7918 mL
100 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2534 mL 0.6334 mL

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产品名称:
PK150
目录号:
HY-133119
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