2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
  4. PROTAC ERα Degrader-4

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PROTAC ERα Degrader-4 Chemical Structure

PROTAC ERα Degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 2521299-80-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

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PROTAC ERα Degrader-4 相关抗体

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Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) is a highly potent and selectivePROTAC ERα degrader (Ki: 5.08 μM). PROTAC ERα Degrader-4 contains OBHSAs, linker and E3 ligase ligands. PROTAC ERα Degrader-4 shows excellent cell inhibitory and ERα degradation activity against Tamoxifen-sensitive and -resistant ER+ breast cancer (BC) cells and ERα-mutated BC cells. PROTAC ERα Degrader-4 can induce apoptosis and can be used for cancer research.

IC50 & Target[1]

ERα

5.08 μM (Ki)

ERβ

26.20 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (1 μM, 12 小时) 显著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞中的 ERα[1]。
PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM, 12 小时) 可以降解 T47D 细胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 细胞中的突变型 ERα[1]。
PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感的 MCF-7 细胞生长， IC50 值为0.05 μM[1]。
PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 诱导 MCF-7 细胞的凋亡和细胞周期阻滞[1]。
PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM, 12 小时) 有效降解 MCF-7 细胞中的 ERα 蛋白[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC ERα Degrader-4 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.01-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Had inhibitory activity in Tamoxifen-sensitive MCF-7 cells, with the IC50 value of 0.05 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 1.0 μM, 5 μM, 5.0 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.01-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced cell cycle arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.01-10 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Efficiently degraded ERα protein in the range of 0.01 to10 μM, whereas ERα protein levels recovered slightly at a high concentration of 10 μM
体内研究
(In Vivo)

PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (5 μM/kg，腹腔注射；两天 1 次) 在 LCC2 异种移植肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性和 ERα 降解活性[1]。
PROTAC ERα Degrader-4 (静脉注射 5 mg/kg) 显示 T1/2 为 4.61 小时，清除率为 64.4 mL/min/kg[1]。
PROTAC ERα Degrader-4（化合物 ZD12）在 BALB/C 雌性小鼠中的药代动力学参数[1]

ND: not detected.
Route Dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) Tmax (h) T1/2 (h) Cmax (ng/mL) AUC (h•ng/mL)
i.v. 5 64.4 0.08 4.61 3635.73 1342
p.o. 20 ND ND ND ND ND

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LCC2 orthotopic xenograft tumor models[1]
Dosage: 5 μM/kg
Administration: Intravenous injection (i.p.)
Result: Exhibited potent antitumor activity and ERα degradation effect in tumor tissues.
Animal Model: BALB/C female mice (Pharmacokinetic assay)[1]
Dosage: 5 mg/kg; 20 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.); Oral gavage (p.o.)
Result:
分子量

1074.23

Formula

C55H62F3N5O10S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (93.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9309 mL 4.6545 mL 9.3090 mL
5 mM 0.1862 mL 0.9309 mL 1.8618 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC ERα Degrader-4 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9309 mL 4.6545 mL 9.3090 mL 23.2725 mL
5 mM 0.1862 mL 0.9309 mL 1.8618 mL 4.6545 mL
10 mM 0.0931 mL 0.4654 mL 0.9309 mL 2.3272 mL
15 mM 0.0621 mL 0.3103 mL 0.6206 mL 1.5515 mL
20 mM 0.0465 mL 0.2327 mL 0.4654 mL 1.1636 mL
25 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9309 mL
30 mM 0.0310 mL 0.1551 mL 0.3103 mL 0.7757 mL
40 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2327 mL 0.5818 mL
50 mM 0.0186 mL 0.0931 mL 0.1862 mL 0.4654 mL
60 mM 0.0155 mL 0.0776 mL 0.1551 mL 0.3879 mL
80 mM 0.0116 mL 0.0582 mL 0.1164 mL 0.2909 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC ERα Degrader-42521299-80-7PROTAC ERα Degrader4PROTAC ERα Degrader 4PROTACsEstrogen Receptor/ERRApoptosisPROTAC ERα DegraderMCF-7primary astrocytesER-positive breast cancerxenograft tumor modelsInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC ERα Degrader-4
目录号：
HY-149295
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