1. Anti-infection
  2. Bacterial
  3. Quabodepistat

Quabodepistat  (Synonyms: OPC-167832)

目录号: HY-134940 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南

Quabodepistat (OPC-167832) 是一种有效的口服活性 dprE1 抑制剂,其>IC50 为 0.258 μM。Quabodepistat 具有抗结核活性,可用于由结核分枝杆菌引起的结核病的相关研究。

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Quabodepistat Chemical Structure

Quabodepistat Chemical Structure

CAS No. : 1883747-71-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850
In-stock
1 mg ¥1590
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5600
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Quabodepistat (OPC-167832) is a potent and orally active dprE1 inhibitor with an IC50 of 0.258 μM. Quabodepistat has antituberculosis activity and can be used for the research of tuberculosis caused by Mycobacterium tuberculosis[1].

体外研究
(In Vitro)

Quabodepistat (OPC-167832) exhibits very low MICs against laboratory strains of?M. tuberculosis?H37Rv (MIC: 0.0005 μg/ml) and Kurono (MIC: 0.0005 μg/ml) and strains with monoresistance to rifampin (RIF), isoniazid (INH), ethambutol (EMB), streptomycin (STR), and pyrazinamide (PZA) (MIC: 0.00024-0.001 μg/ml). However, Quabodepistat has minimal or no activity against standard strains of nonmycobacterial aerobic and anaerobic bacteria[1].
The IC90 values of Quabodepistat against intracellular M. tuberculosis strains H37Rv and Kurono are 0.0048 and 0.0027?μg/ml, respectively. Quabodepistat shows bactericidal activity against intracellular M. tuberculosis at a low concentration, and the bactericidal activity is saturated at concentrations of 0.004?μg/ml or higher[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Quabodepistat (OPC-167832) (口服给药;0.625-10 mg/kg) 具有良好的药代动力学特征。血浆在 0.5 h 至 1.0 h (tmax) 达到峰值,并以 1.3 h 至 2.1 h 的半衰期 (t1/2) 消除 Quabodepistat 在肺中的浓度约为血浆中的 2 倍,Quabodepistat 在血浆和肺中的 Cmax 和 AUCt 呈剂量依赖性[1]
与载体组相比,Quabodepistat (口服;0.625-10 mg/kg;4 周) 显著降低肺 CFU。从 0.625 mg/kg 到 2.5 mg/kg 观察到肺 CFU 的剂量依赖性降低。在 M.Kurono 感染的 ICR 雌性小鼠模型。Quabodepistat 通过口服灌胃与 DMD、BDQ 或 LVX 联合使用时,其疗效显著高于单独使用每种药物[1]
与 DC、DCB 相比,Quabodepistat (口服灌胃;2.5 mg/kg;与 DCMB 联合使用;12 周) 显示出最有效的疗效。处理 6 周后的肺部 CFU 计数低于检测限,而在仅仅 8 周的处理结束时,所有被评估小鼠的肺部细菌都已被根除[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ICR mice[1]
Dosage: 0.625-10 mg/kg
Administration: Oral administration; 0.625-10 mg/kg; 4 weeks
Result: Exhibited in vivo efficacy against a mouse chronic TB model.
Clinical Trial
分子量

456.84

Formula

C21H20ClF3N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 180 mg/mL (394.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1890 mL 10.9448 mL 21.8895 mL
5 mM 0.4378 mL 2.1890 mL 4.3779 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1890 mL 10.9448 mL 21.8895 mL 54.7238 mL
5 mM 0.4378 mL 2.1890 mL 4.3779 mL 10.9448 mL
10 mM 0.2189 mL 1.0945 mL 2.1890 mL 5.4724 mL
15 mM 0.1459 mL 0.7297 mL 1.4593 mL 3.6483 mL
20 mM 0.1094 mL 0.5472 mL 1.0945 mL 2.7362 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4378 mL 0.8756 mL 2.1890 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3648 mL 0.7297 mL 1.8241 mL
40 mM 0.0547 mL 0.2736 mL 0.5472 mL 1.3681 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2189 mL 0.4378 mL 1.0945 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1824 mL 0.3648 mL 0.9121 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1368 mL 0.2736 mL 0.6840 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2189 mL 0.5472 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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