2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor
  4. Resomelagon

Resomelagon  (Synonyms: AP1189)

目录号: HY-147301 纯度: 99.63%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Resomelagon Chemical Structure

Resomelagon Chemical Structure

CAS No. : 1809420-71-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Resomelagon 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Resomelagon (AP1189) is a potent, orally active melanocortin receptor (MR) agonist about MC1 and MC3. Resomelagon induces ERK1/2 phosphorylation and Ca2+ mobilization. Resomelagon has anti-inflammatory activity. Resomelagon can be used for obesity and chronic inflammation research[1][2].

IC50 & Target

MC1R

 

MC3R

 

体外研究
(In Vitro)

Resomelagon（0-1000 μM；8 分钟；HEK293A 细胞）通过 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员促进黑皮质素信号转导[1] 。
Resomelagon（1 nM；30 分钟；腹膜巨噬细胞）具有抗炎活性并抑制 TNF-α 释放和胞吐作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Resomelagon 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293A cells
Concentration: 0-1000 μM
Incubation Time: 8 minutes
Result: Increased the expression of ERK1/2 phosphorylation in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Resomelagon（0-10 mg/kg；腹腔注射、静脉注射、口服.；24 小时；雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠）促进体内急性炎症的消退[1 ]。
Resomelagon（25-50 mg/kg；口服；每日一次，持续 8 天；雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠）减少小鼠的关节炎[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J wild-type (WT) and BALB/c mice[1]
Dosage: 0, 0.1, 1 and 10 mg/kg
Administration: Oral administration, intraperitoneal injection and intravenous injection; for 24 hours
Result: Inhibited neutrophil and monocyte infiltration in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male C57BL/6J wild-type (WT) and BALB/c mice[1]
Dosage: 25 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 8 days
Result: Reduced all signs of arthritis measured, including clinical score (-42%), paw swelling (-87%), proportion of animals with all four paws affected (-50%), and the severity of the inflammation (-70%).
Clinical Trial
分子量

298.30

Formula

C14H14N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (335.23 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3523 mL 16.7617 mL 33.5233 mL
5 mM 0.6705 mL 3.3523 mL 6.7047 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (16.76 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (16.76 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Resomelagon 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3523 mL 16.7617 mL 33.5233 mL 83.8083 mL
5 mM 0.6705 mL 3.3523 mL 6.7047 mL 16.7617 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6762 mL 3.3523 mL 8.3808 mL
15 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2349 mL 5.5872 mL
20 mM 0.1676 mL 0.8381 mL 1.6762 mL 4.1904 mL
25 mM 0.1341 mL 0.6705 mL 1.3409 mL 3.3523 mL
30 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7936 mL
40 mM 0.0838 mL 0.4190 mL 0.8381 mL 2.0952 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3352 mL 0.6705 mL 1.6762 mL
60 mM 0.0559 mL 0.2794 mL 0.5587 mL 1.3968 mL
80 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4190 mL 1.0476 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8381 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Resomelagon1809420-71-0AP1189AP 1189AP-1189Melanocortin ReceptorMC ReceptorERK1/2 phosphorylationCa2+anti-inflammatoryobesitychronic inflammationInhibitorinhibitorinhibit

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