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(-)-MK-801

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15084B
    Dizocilpine
    25 篇以上引用文献

    MK-801

    		 iGluR Neurological Disease
    地佐环平 Dizocilpine (MK-801)，一种有效的抗惊厥剂，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
    Dizocilpine
  • HY-15084A
    (-)-Dizocilpine maleate

    (-)-MK-801 maleate

    		 iGluR Neurological Disease
    (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
    (-)-Dizocilpine maleate
  • HY-A0107
    Tetracycline
    最多引用文献
    37 篇文献验证

    MK-801 maleate

    		 Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    地卓亚平马来酸盐 Tetracycline 是一种具有口服活性的广谱抗生素。Tetracycline 对多种细菌，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体和立克次体具有活性。Tetracycline 可用于感染的研究。
    Tetracycline
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate
    25 篇以上引用文献

    (+)-MK 801 Maleate

    		 iGluR Neurological Disease
    (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。
    Dizocilpine maleate
  • HY-164264
    Caged MK801

    		iGluR Neurological Disease
    Caged MK801 (cMK801) 是选择性的、非竞争性的，不可逆的 NMDA 受体开放通道的阻断剂。NVOC笼在神经药理学上是相容的，不改变分子本身活性。
    Caged MK801
  • HY-107694
    (Rac)-Dizocilpine

    (Rac)-MK-801

    		 iGluR Others
    (Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药，是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。
    (Rac)-Dizocilpine
  • HY-107695
    Remacemide hydrochloride

    FPL 12924AA

    		 iGluR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸瑞马酰胺 Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂，是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂，对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM，对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
    Remacemide hydrochloride
  • HY-170499
    VU6024578

    BI02982816

    		 mGluR Neurological Disease
    VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
    VU6024578
  • HY-156017
    5-HT6R antagonist 1

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    5-HT6R antagonist 1 (Comopund 8) 是一种 5-HT6R 拮抗剂 (Ki: 5 nM)。5-HT6R antagonist 1 抑制血小板聚集。5-HT6R antagonist 1 具有优异的代谢稳定性。5-HT6R antagonist 1 可逆转 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠记忆障碍。5-HT6R antagonist 1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    5-HT6R antagonist 1
  • HY-169001
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 是一种强效的 5-HT2A 和 5-HT2C 受体双重反激动剂，具有 hERG 抑制作用，从而避免心血管风险。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的小鼠模型中显示出显著的抗精神病疗效。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 有望用于精神病的研究。
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1
  • HY-157955
    TAAR1 agonist 1

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    TAAR1 agonist 1 (compound 6E) 是一种有效的 TAAR1 激动剂，具有有效的 TAAR1-Gs/Gq 双通路激活特性。TAAR1 agonist 1 显着缓解 MK-801 诱导的精神分裂症样认知表型。
    TAAR1 agonist 1
  • HY-157959
    Orphenadrine

    (±)-Orphenadrine

    		 iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
    Orphenadrine

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