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2-Hydroxyglutarate

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113038B
    α-Hydroxyglutaric acid

    2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid

    		 Histone Demethylase Endogenous Metabolite Cancer
    α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid
  • HY-113038A
    α-Hydroxyglutaric acid disodium

    2-Hydroxyglutarate disodium; 2-Hydroxyglutaric acid disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid disodium

    		 Histone Demethylase Endogenous Metabolite Cancer
    α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-113038AS1
    α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

    2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium

    		 Histone Demethylase Endogenous Metabolite Cancer
    α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
  • HY-113038AS
    α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium

    2-Hydroxyglutarate-13C5 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-13C5 sodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-13C5 disodium

    		 Histone Demethylase Endogenous Metabolite Cancer
    α-Hydroxyglutaric acid-13C5 (sodium) 是 13C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium
  • HY-103641A
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
    2 篇文献验证

    (2S)-Octyl-2-HG

    		 Others Cancer
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-103641
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate
    2 篇文献验证

    (2R)-Octyl-2-HG

    		 Others Cancer
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
    3 篇文献验证

    Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

    		 Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-2-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-103641AS1
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17

    (2R)-Octyl-2-HG-d17

    		 Isotope-Labeled Compounds Others Cancer
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17 ((2R)-Octyl-2-HG-d17) 是氘代标记的 (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate。(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxyglutarate; (R)-2-Hydroxyglutaric acid; (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    		 Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid
  • HY-164526
    SH1573

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    SH1573
  • HY-164542
    TQ05310

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-112289
    IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-120765
    BRD2879

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂，对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
    BRD2879
  • HY-112289B
    (1R)-IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib
  • HY-131312
    Crelosidenib

    LY3410738; Mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-158104
    LPPM-8

    		ATF6 Others
    LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
    LPPM-8
  • HY-P3100
    Orfamide A

    		Parasite Infection
    Orfamide A 是假单胞菌 F6 中杀虫生物表面活性剂的主要代谢物，具有杀蚜虫活性。Orfamide A 可用于有机农业中的蚜虫防治，Orfamide A 对蚜虫表现出剂量依赖性死亡率，LC50 值为 34.5 μg/mL。
    Orfamide A
  • HY-P10447
    Plipastatin A1

    Fengycin IX; SNA-60-367-3

    		 Phospholipase Inflammation/Immunology
    Plipastatin A1 是一种脂肽，具有酶抑制和免疫抑制活性。Plipastatin A1 存在于蜡状芽孢杆菌中，可以抑制磷脂酶 A2 (PLA2)、PLC 和 PLD。
    Plipastatin A1

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