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AMPK (α1)

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抑制剂 & 激动剂

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3

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抗体

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  • HY-151361
    AMPK-IN-3
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
    AMPK-IN-3
  • HY-103239
    PT1

    		AMPK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PT1 是一种 AMPKα1 激活剂，可直接激活 AMPKα1 单体的非活性截短形式。
    PT1
  • HY-155943
    AMPK-IN-4

    		AMPK Cancer
    AMPK-IN-4 (compound 19) 是 AMPK(α1) 和 AMPK(α2) 的有效抑制剂，IC50 分别为 393 nM 和 141 nM。AMPK-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    AMPK-IN-4
  • HY-120877
    MRT199665

    		MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-120877A
    (R)-MRT199665

    		MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-115463
    EB-3D
    2 篇文献验证

    		 AMPK Apoptosis Cancer
    EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
    EB-3D
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
    ZLN024 hydrochloride
  • HY-157129
    AMPK-α1β1γ1 activator 1

    		AMPK Cardiovascular Disease
    AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型，EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
    AMPK-α1β1γ1 activator 1
  • HY-16708
    ZLN024

    		AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
    ZLN024
  • HY-120270
    PF-06679142

    		AMPK Metabolic Disease
    PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂，对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
    PF-06679142
  • HY-147038
    AMPK activator 8

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK)激活剂，对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
    AMPK activator 8
  • HY-117623
    PF-06685249

    PF-249

    		 AMPK Metabolic Disease
    PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
    PF-06685249
  • HY-103683
    PF-06409577

    		AMPK Metabolic Disease
    PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。
    PF-06409577
  • HY-112769
    EX229
    2 篇文献验证

    		 AMPK Metabolic Disease
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
    EX229
  • HY-N3005
    Britannin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin
  • HY-130479
    AdipoR agonist 1

    		Adiponectin Receptor PPAR PGC-1α Sirtuin AMPK Metabolic Disease
    AdipoR agonist 1 (Compound 112254) 是脂联素受体 (AdipoR) 的激动剂，可激活转录调节因子，如过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、过氧化物酶体增殖激活受体γ 辅激活因子 1α (PGC-1α)、sirtuin 1 (SIRT1) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK)。AdipoR agonist 1 可用于预防性刺激剂研究。
    AdipoR agonist 1

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