2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. PF-06409577

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-06409577 Chemical Structure

PF-06409577 Chemical Structure

CAS No. : 1467057-23-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5400
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-06409577 is a potent and selective allosteric activator of AMPK α1β1γ1 isoform with an EC50 of 7 nM.

IC50 & Target[1]

AMPK α1β1γ1

7 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
> 30000 nM
Compound: 7
Agonist activity at human recombinant 5-HT2b receptor expressed in CHO cells measured after 30 mins by HTRF assay
Agonist activity at human recombinant 5-HT2b receptor expressed in CHO cells measured after 30 mins by HTRF assay
[PMID: 27490827]
Vero EC50
2.6 μM
Compound: 54; PF-06409577
Activation of AMPK in African green monkey Vero cells infected with Zika virus PA259459 assessed as antiviral activity measured 24 hrs post infection by plaque assay
Activation of AMPK in African green monkey Vero cells infected with Zika virus PA259459 assessed as antiviral activity measured 24 hrs post infection by plaque assay
[PMID: 31549836]
Vero CC50
586.4 μM
Compound: 54; PF-06409577
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 48 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31549836]
Vero CC50
923.7 μM
Compound: 54; PF-06409577
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 24 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against African green monkey Vero cells after 24 hrs by Cell Titer Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31549836]
体外研究
(In Vitro)

PF-06409577 对人和大鼠 α1β1γ1 亚型具有相似的效力。在针对其他受体、通道、PDE 和激酶的广泛筛选中，PF-06409577 表现出最小的脱靶药理学。PF-06409577 在膜片钳试验 (100 μM) 中未显示可检测到的 hERG 抑制作用，并且不是主要人类细胞色素 P450 同种型微粒体活性的抑制剂 (IC50>100 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-06409577 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表现出适度的血浆清除率，并且分布良好，具有稳态分布体积。口服 0.5% 甲基纤维素悬浮液中的结晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收。在大鼠、狗和猴子中相应的口服生物利用度值分别为 15%、100% 和 59%。在 300 mg/kg PF-06409577 处理时，观察到 pAMPK 相对于整个肾组织中总 AMPK (tAMPK) 的剂量反应增加，最大反应增加 3.8 倍。口服 PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg QD) 导致肥胖 ZSF1 动物的蛋白尿呈剂量依赖性减少，与载体对照相比，24 小时尿白蛋白损失减少超过 2 倍处理 60 天后[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

341.79

Formula

C19H16ClNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (292.58 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.44%

COA (195 KB) HNMR (270 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

PF-06409577 is prepared in DMSO. PF-06409577 is incubated with fully phosphorylated AMPK in assay buffer at room temperature for 15 min followed by addition of PP2a and another incubation for 60 min at room temperature. The phosphatase treatment is quenched and the kinase assay initiated with the addition of okadaic acid (50 nM final), 50 nM Cy-5 SAMS peptide and ATP equal to Km for each isoform. Reactions are incubated for an additional 60 min and the kinase reaction is quenched with the addition of 10 mM EDTA and 2 nM Eu-pACC antibody in detection Buffer. Kinase activity is monitored by excitation at 320 nM and measuring emission at 665 and 615 nM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats: Daily administration of 0.5% methylcellulose (p.o.), PF-06409577 at 10, 30, or 100 mg/kg (p.o.), PF- 249 at 3, 10, or 30 mg/kg (p.o.), or ramipril in drinking water (1 mg/kg/day) is initiated and continued for 68 days. Urine is collected for 24-hours and volume recorded from all lean and obese rats after 14, 28, 42, and 60 days of dosing. On Day 63 all rats are administered a final dose after 16-hour overnight fasting. One hour following the final dose, blood glucose is measured by glucometer and a 100 μL tail vein blood sample collected and processed for determination of insulin levels and total protein. Each rat is then anesthetized with isoflurane. The right kidney is collected and immediately freeze-clamped and transferred to liquid nitrogen storage; the left kidney is fixed in 10% formalin. Rats are then euthanized by exsanguination from the vena cava[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PF-06409577 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL 73.1443 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL 14.6289 mL
10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL 7.3144 mL
15 mM 0.1951 mL 0.9753 mL 1.9505 mL 4.8763 mL
20 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4629 mL 3.6572 mL
25 mM 0.1170 mL 0.5852 mL 1.1703 mL 2.9258 mL
30 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9753 mL 2.4381 mL
40 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8286 mL
50 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5852 mL 1.4629 mL
60 mM 0.0488 mL 0.2438 mL 0.4876 mL 1.2191 mL
80 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3657 mL 0.9143 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2926 mL 0.7314 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-064095771467057-23-3PF06409577PF 06409577AMPKAMP-activated protein kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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HY-103683
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