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AhR ligand

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118438
    10-Cl-BBQ

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位，并激活 AhR 调节的报告基因。
    10-Cl-BBQ
  • HY-102023
    GNF351
    3 篇文献验证

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
    GNF351
  • HY-103222
    DiMNF

    3',4'-Dimethoxy-αNF

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    DiMNF (3',4'-Dimethoxy-αNF) 是一种选择性芳基烃受体 (AHR) 调节剂。 DiMNF 是一种具有明显拮抗活性的竞争性 AHR 配体 (IC50 = 21 nM)。 DiMNF 可用作抗炎剂。
    DiMNF
  • HY-103223
    Phortress

    NSC 710305

    		 Cytochrome P450 Cancer
    Phortress 是一种高亲和力的 AhR 配体，通过诱导 CYP1A1 的转录表现出抗肿瘤活性。
    Phortress
  • HY-130256
    β-NF-JQ1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-114740
    β-Naphthoflavone
    1 篇文献验证

    5,6-Benzoflavone; beta-NF

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    β-萘黄酮 β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程，包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性，能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂，可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。
    β-Naphthoflavone
  • HY-118474
    GW 610

    NSC 721648

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Cancer
    GW 610 (NSC 721648) 是一种抗肿瘤剂，是一种有效的 AhR 配体，Ki 为 6.8 nM。GW 610 诱导 MCF-7 细胞中 CYP1A1 表达。GW 610 对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系表现出强效和选择性的抗癌活性。
    GW 610
  • HY-130270
    AhR Ligand-Linker Conjugates 1

    E3 Ligase ligand-Linker Conjugates 57

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    AhR Ligand-Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
    AhR Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-130269
    β-Naphthoflavone-CH2-OH

    β-NF-CH2-OH

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1)，并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    β-Naphthoflavone-CH2-OH
  • HY-B0311D
    Carbidopa hydrochloride

    (S)-(-)-Carbidopa hydrochloride

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    卡比多巴盐酸盐 Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物，具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例，从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体（AhR）配体，具有抗癌活性，能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
    Carbidopa hydrochloride
  • HY-12028
    PD98059
    最多引用文献
    326 篇文献验证

    		 MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
    PD98059
  • HY-130842
    β-Naphthoflavone-CH2-Br

    β-NF-CH2-Br

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 (HY-130256)。
    β-Naphthoflavone-CH2-Br
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole

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