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Analgesic efficacy

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146334
    DFBTA

    		Chloride Channel Inflammation/Immunology
    DFBTA 是一种口服有效的，脑穿透性小的 ANO1 (钙激活的氯离子通道)抑制剂，其 IC50 为 24 nM。DFBTA 对炎性疼痛有镇痛作用。
    DFBTA
  • HY-103461
    FAAH-IN-6

    		FAAH Neurological Disease
    FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
    FAAH-IN-6
  • HY-107085
    Talmetacin

    		Others Inflammation/Immunology
    Talmetacin 具有抗炎和镇痛活性。
    Talmetacin
  • HY-N12398
    Psychotridine

    		Others Neurological Disease
    Psychotridine 是一种从 Psychotria colorata 中分离出来的天然生物碱，在神经系统中具有镇痛作用，并且可以抑制血小板聚集。
    Psychotridine
  • HY-116149
    A-424274

    		Others Others
    A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
    A-424274
  • HY-118756
    Anirolac

    RS37326

    		 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Anirolac (RS37326)是一种非甾体抗炎剂，具有镇痛活性。Anirolac在抑制中度或重度产后子宫疼痛方面表现出与纳普罗辛相当的镇痛效果。Anirolac在6小时内诱导的镇痛评分显著高于安慰剂，尤其是100 mg剂量时的效果最佳。Anirolac能有效缓解疼痛，并在每次评估中都显示出比安慰剂更强的镇痛作用。
    Anirolac
  • HY-111258
    GSK345931A

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性，并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。
    GSK345931A
  • HY-120481
    JNJ-40413269

    		FAAH Neurological Disease
    JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂，可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH，IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用，并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    JNJ-40413269
  • HY-P1253
    α-Endorphin (human)

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
    α-Endorphin (human)
  • HY-167734
    Pemedolac

    AY-30715

    		 COX Inflammation/Immunology
    Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂，在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离，以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力，表明与标准 NSAID 相比，它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
    Pemedolac
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-115597
    BTT-266

    		Calcium Channel Neurological Disease
    BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel)，通过抑制 CaVα1-AID 和 CaVβ3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM)，发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
    BTT-266
  • HY-103216
    RWJ52353

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RWJ52353 是选择性的、口服有效的 α2D 肾上腺素能受体 配体，可与 α2D、α2A、α2B 和 α1 受体结合，Ki 分别为 1.5、254、621 和 443 nM。RWJ52353 在小鼠腹部刺激试验 (MAIT) 中表现出镇痛作用，ED50 为 15.1 mg/kg。
    RWJ52353
  • HY-103212A
    Azepexole hydrochloride

    B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3，7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩，IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
    Azepexole hydrochloride
  • HY-170444
    ADS1017

    		Histamine Receptor mAChR Neurological Disease
    ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力，pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
    ADS1017
  • HY-135495
    AM-0466

    		Sodium Channel Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    AM-0466是一种钠通道抑制剂，具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466
  • HY-170527
    Anticancer agent 260

    		Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Anticancer agent 260 (Compound 3g/4d) 是口服有效的抗癌剂，可抑制癌细胞 HCT-116、MIA-PaCa2 和 MDA-MB231 的增殖，IC50 分别为 98.7、81.0 和 77.2 µg/mL。iAnticancer agent 260 具有促进溃疡形成和脂质过氧化，以及抗炎和镇痛的活性。
    Anticancer agent 260
  • HY-107405
    TC-N 1752

    		Sodium Channel Neurological Disease
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
    TC-N 1752
  • HY-168214
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1
  • HY-149335
    Sigma-1 receptor antagonist 5

    		Sigma Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
    Sigma-1 receptor antagonist 5

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