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BRD4-IN-4

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153751

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。
    BRD4-IN-4
  • HY-107442

    Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC BRD4-binding moiety 1
  • HY-161515

    NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPTBRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-160527

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-4 (Compound 1-f) 是一种 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-4 可用于癌症和其他溴结构域相关疾病的研究。
    BRD4 degrader-4
  • HY-157290

    Epigenetic Reader Domain Src Cancer
    HL403 是一种有效的 BRD4/Src 双重抑制剂。HL403 对 BRD4 抑制的 IC50 值为 133 nM,对 Src 抑制的 IC50 值为 4.5 nM。HL403 显示出抗癌活性。
    HL403
  • HY-153414

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    GXF-111 是一种 PROTAC 分子,可以促进细胞 BRD3 和 BRD4-L 的选择性降解。GXF-111 对 BRD3 BD1 和 BRD3 BD2 具有结合亲和力,Ki 值分别为 11.97 nM 和 2.35 nM。GXF-111可用于癌症的研究。
    GXF-111
  • HY-44103

    PROTAC BRD4-bINdINg moiety 4

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4),以 QCA276 为基础结构,通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM,Ki 值为 2.3 nM。
    Desmethyl-QCA276
  • HY-149948

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3BRD4-L,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-141844

    HDAC Cancer
    HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性(IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM)和BRD4Ki = 0.076 μM)抑制活性,并具有有效的抗白血病活性。
    HDAC/BET-IN-1
  • HY-160694

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Cancer
    cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头,可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
    cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5
  • HY-158764

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂,它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力,DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
    PROTAC BET Degrader-12
  • HY-163807

    PROTACs FKBP Cancer
    22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12),DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质,例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein)。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
    22-SLF
  • HY-132941

    PROTACs Cancer
    CFT-2718 是一种新型的 BRD4 靶向降解剂(PROTAC),具有增强的催化活性和体内特性。
    CFT-2718
  • HY-N3213

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    三乙酸柚皮素酯 Naringenin triacetate 是从植物中分离得到的一种黄酮类化合物, 对 BRD4 第一溴域 (BRD4 BD1) 的多个晶结构具有良好的结合亲和力。
    Naringenin triacetate
  • HY-156828

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-156827

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-161368

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD-SF2 是一种 BRD4 靶向的 PROTAC 降解剂 (DC50: 17.2 μM) (蓝色:VHL 配体,黑色:连接子,粉色:BRD4 配体)。
    BRD-SF2
  • HY-114305
    A1874
    1 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlinMDM2 配体)为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-107425B

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    cis-MZ 1 hydrate 是 BRD4 靶向的 PROTAC MZ 1 (HY-107425) 的阴性对照。cis-MZ 1 或 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体 (结构式中的红色部分) 和 BRD4 配体 (结构式中的蓝色部分) 组合而成。MZ 1 对 BRD4 BD1/2 的 Kd 分别为 382 nM 和 120 nM。
    cis-MZ 1 hydrate
  • HY-151972

    Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BRD4 Inhibitor-25 是一种 BRD4 抑制剂,对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域的 IC50 为 0.82 μM,1.94 μM。BRD4 Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。 BRD4 Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。
    BRD4 Inhibitor-25
  • HY-150684

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-150683

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1
  • HY-W806047

    Others Cancer
    BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物,具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM,并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证,显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性,增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
    BRD4 Inhibitor-37

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