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DNA-PK inhibitor

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By Targets:	DNA-PK (44) DNA/RNA Synthesis (1) Apoptosis (10) ATM/ATR (7) Autophagy (6) Bcr-Abl (1) c-Met/HGFR (1) Casein Kinase (1) CRISPR/Cas9 (1) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (1) mTOR (13) PDGFR (1) PI3K (16) Src (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (50) Infection (1) Inflammation/Immunology (2)

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Targets Recommended: DNA-PK DNA Methyltransferase DNA Stain DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12030

PIK-90 3 篇文献验证	PI3K DNA-PK	Cancer
PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC₅₀ 分别为 11, 18 和 13 nM。

HY-101667

LTURM34 4 篇文献验证	DNA-PK	Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC₅₀=34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。

HY-100706

AMA-37	DNA-PK	Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。

HY-163134

DNA-PK-IN-12	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC₅₀值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-142943

DNA-PK-IN-1	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1，化合物 1)。

HY-142944

DNA-PK-IN-2	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1，化合物 1)。

HY-169248

DNA-PK-IN-15	DNA-PK
DNA-PK-IN-15 (compound 6) 是 DNA-PK 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.08 nM。

HY-153943

DNA-PK-IN-10	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。

HY-146566

DNA-PK-IN-9	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。

HY-162692

DNA-PK-IN-14	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-14 (compound 78) 是一种强效、选择性 DNA-PK 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.95 nM。DNA-PK-IN-14 具有口服活性，有望成为癌症治疗的放射增敏剂。

HY-144036

DNA-PK-IN-3	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。

HY-144037

DNA-PK-IN-4	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1，化合物 27)。

HY-19939S2

(R)-VX-984 (R)-M9831	DNA-PK	Others
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。

HY-142471A

ZL-2201	DNA-PK	Cancer
ZL-2201 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。

HY-158166

DNA-PK-IN-13	DNA-PK	Inflammation/Immunology Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂，表现出极强的抑制活性 (IC₅₀= 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。

HY-142471

ZL-2201 free base	DNA-PK	Cancer
ZL-2201 free base 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。

HY-13431

KU-0060648 2 篇文献验证	DNA-PK PI3K mTOR	Cancer
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC₅₀ 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。

HY-19341

Compound 401 1 篇文献验证	DNA-PK	Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC₅₀=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。

HY-101570

Nedisertib 15 篇以上引用文献 Peposertib; M3814	DNA-PK	Cancer
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-146565

DNA-PK-IN-8	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。

HY-144039

DNA-PK-IN-6	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)^{[ 1]}。

HY-144038

DNA-PK-IN-5	DNA-PK	Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)^{[ 1]}。

HY-114923

SU-11752	DNA-PK PI3K	Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC₅₀ 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。

HY-100707

IC 86621	DNA-PK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC₅₀=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15719

NU 7026 10 篇以上引用文献 LY293646	DNA-PK Apoptosis	Cancer
NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.23 μM，也抑制 PI3K，IC₅₀ 为 13 μM。

HY-18650

KU 59403	ATM/ATR	Cancer
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

HY-111783

AZD-7648 20 篇以上引用文献	DNA-PK ATM/ATR PI3K Apoptosis	Cancer
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

HY-13281

PIK-75 hydrochloride 4 篇文献验证	DNA-PK PI3K Apoptosis	Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC₅₀ 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC₅₀=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-107834

PIK-75 4 篇文献验证	DNA-PK PI3K Apoptosis	Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC₅₀ 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC₅₀=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-10108

LY294002 最多引用文献 792 篇文献验证	PI3K Casein Kinase DNA-PK Apoptosis Autophagy	Infection Cancer
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC₅₀ 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

HY-112614

ATM Inhibitor-1	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC₅₀，21 μM)，DNAPK (IC₅₀，2.8 μM)，PI3Kα (IC₅₀，3.8 μM)，PI3Kβ (IC₅₀，10.3 μM)，PI3Kγ (IC₅₀，3 μM) 和 PI3Kδ (IC₅₀，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

HY-16962

CC-115 2 篇文献验证	DNA-PK mTOR	Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

HY-16962A

CC-115 hydrochloride 2 篇文献验证	DNA-PK mTOR	Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

HY-132293

BAY-8400 3 篇文献验证	DNA-PK	Cancer
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC₅₀=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。

HY-12513

Samotolisib 5 篇以上引用文献 LY3023414	PI3K DNA-PK mTOR Autophagy	Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC₅₀ 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

HY-12016

KU-55933 35 篇以上引用文献	ATM/ATR Autophagy	Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。

HY-101146

SF2523 2 篇文献验证	PI3K Epigenetic Reader Domain DNA-PK	Cancer
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

HY-147567

ATR-IN-15	ATM/ATR DNA-PK PI3K	Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC₅₀ 值分别为 47、663 和 5131 nM。

HY-116621

NU-7163	DNA-PK	Cancer
NU-7163 是一种具有 ATP 竞争活性的 DNA-PK 抑制剂 (IC₅₀=0.19 μM; K_i=24 nM)。 NU-7163 在体外可以对 HeLa 人肿瘤细胞系增强电离辐射的细胞毒性。

HY-11006

KU-57788 25 篇以上引用文献 NU7441	DNA-PK CRISPR/Cas9	Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 5.0 和 1.7 μM。

HY-13002

Torin 2 10 篇以上引用文献	mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC₅₀ 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC₅₀: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证 M9831	DNA-PK	Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-16124

Canfosfamide TLK-286; TER286	DNA-PK Apoptosis	Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。

HY-151915

ATR-IN-20	ATM/ATR mTOR	Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC₅₀ 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。

HY-139609

Camonsertib RP-3500; ATR inhibitor 4	ATM/ATR mTOR	Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC₅₀ 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC₅₀=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-15268

PP487	c-Met/HGFR PI3K DNA-PK mTOR Bcr-Abl Src VEGFR EGFR PDGFR	Cancer
PP487 是一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks 双重抑制剂，其对 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 和 PDGFR 的 IC₅₀ 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和＜ 0.01 μM。PP487 可以用于癌症的研究。

HY-10115A

PI-103 Hydrochloride 20 篇以上引用文献	PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。

HY-10115

PI-103 20 篇以上引用文献	PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis	Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。

HY-150279

PolQi2	DNA/RNA Synthesis	Others
PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应，大大提高了 CRISPR/Cas9 基因编辑的保真度和性能。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。

HY-15900

Voxtalisib 5 篇文献验证 XL765; SAR245409	PI3K mTOR	Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC₅₀ 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC₅₀=150 nM) 和 mTOR (IC₅₀=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀s 分别为 160 和 910 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

600 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-19939S2

(R)-VX-984
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。

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