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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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重组蛋白

5

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18932
    DEL-22379
    2 篇文献验证

    ERK Apoptosis Cancer
    DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
    DEL-22379
  • HY-12972

    PF-06747775

    EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/DelIC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-137191

    EGFR Cancer
    CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
    CH7233163
  • HY-19970
    KM11060
    2 篇文献验证

    CFTR Autophagy Endocrinology
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化研究剂的开发。
    KM11060
  • HY-13017S

    VX-770-d9

    CFTR Cancer
    依伐卡托 d9 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d9
  • HY-N9308

    Others Others
    Delta-云实苦素 Delta-Caesalpin 是一种二萜类化合物,可以从云实 (Caesalpinia pulcherrima) 的草药中分离得到。
    Delta-Caesalpin
  • HY-143445

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS, EGFRLR/TM/CS, EGFRWTIC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
    EGFR-IN-48
  • HY-142519

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
    EGFR-IN-27
  • HY-142517

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
    EGFR-IN-25
  • HY-13017S1

    VX-770-d19

    CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 d19 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d19
  • HY-156284

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
    EGFR-IN-89
  • HY-15448
    Tezacaftor
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    VX-661

    CFTR Cancer
    Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
    Tezacaftor
  • HY-129550

    EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-163094

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
    EGFR-IN-95
  • HY-162881

    EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-161126

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂,对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
    EGFR-IN-98
  • HY-123967

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    RNF5 inhibitor inh-02 是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 导致 F508del 突变纯合子支气管上皮细胞 F508del-CFT 显著挽救 (EC50=2.2 uM)。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
    RNF5 inhibitor inh-02
  • HY-151882

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂,IC50 为 119 nM。
    EGFR-IN-73
  • HY-111099

    ABBV-974

    CFTR Autophagy Others
    GLPG1837 是一种有效的,可逆的 CFTR 增强剂,对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
    GLPG1837
  • HY-158002

    CFTR Inflammation/Immunology
    IDOR-4 是 IV 型 CFTR 校正器。IDOR-4 恢复 F508del-CFTR 向细胞表面的运输。
    IDOR-4
  • HY-119936

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
    GLPG2451
  • HY-128860

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-15448A

    (Rac)-VX-661

    CFTR Inflammation/Immunology
    (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor (HY-15448) 的外消旋体。Tezacaftor 是一种 F508del CFTR 校正子。(Rac)-Tezacaftor 可以用于囊性纤维化的研究。
    (Rac)-Tezacaftor
  • HY-142512

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
    EGFR-IN-24
  • HY-13017
    Ivacaftor
    5 篇以上引用文献

    VX-770

    CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor
  • HY-109177

    QBW251

    CFTR Inflammation/Immunology
    Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508delG551D CFTREC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
    Icenticaftor
  • HY-15448S

    VX-661-d4

    CFTR Autophagy Cancer
    Tezacaftor-d4 (VX-661-d4) 是氘代标记的 Tezacaftor (HY-15448),一种 F508del CFTR 校正子。Tezacaftor (VX-661) 有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。
    Tezacaftor-d4
  • HY-126394B

    VX-659 potassium

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor potassium
  • HY-19815

    EGFR Cancer
    Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
    Olafertinib
  • HY-126394

    VX-659

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor
  • HY-164000

    CFTR Others
    CFTR corrector 15 (Compound 4172) 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的校正剂,与 VX-809 (HY-13262) 联合使用可修复 F508del-CFTR 折叠缺陷。CFTR corrector 15 可用于囊性纤维化疾病的研究。
    CFTR corrector 15
  • HY-13017S2

    VX-770-d18

    Autophagy CFTR Endocrinology
    依伐卡托-d18 Ivacaftor-d18 是 Ivacaftor 的氘代物。 Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor-d18
  • HY-142680

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
    EGFR-IN-23
  • HY-164490

    EGFR Apoptosis Cancer
    LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR19del/T790M/C797SEGFRL858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
    LS-106
  • HY-161275

    EGFR Cancer
    BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活(E19del 和 L858R)和 T790M 突变抑制剂,具有高血脑屏障渗透性,针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
    BI-4732
  • HY-164392

    EGFR Apoptosis Cancer
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    TAS-121
  • HY-13017S3

    VX-770-d4

    CFTR Endocrinology
    依伐卡托-d4 Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) 是氘代标记的 Ivacaftor (HY-13017)。Ivacaftor 是一种口服有效的 CFTR 增效剂,靶向 G551D-CFTRF508del-CFTREC50 分别为 100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor-d4
  • HY-15801

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Cancer
    HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂,对 ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CS 和 EGFRLR/TM/CSIC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。
    HG-14-10-04
  • HY-170515

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    RNF5 agonist 1 (analog-1),RNF5 inhibitor inh-02 (HY-123967) 的结构类似物,是一种有效的RNF5 激动剂。RNF5 agonist 1 在表达 CFBE41o- 的 F508del-CFTR 细胞中增加 ATG4B 的泛素化状态。
    RNF5 agonist 1
  • HY-18750A

    AZD3759 hydrochloride

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib hydrochloride
  • HY-18750
    Zorifertinib
    5 篇以上引用文献

    AZD3759

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib
  • HY-138072

    EGFR Cancer
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797SEGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EMI1
  • HY-152098

    EGFR Cancer
    HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 delEGFR L858REGFR wild typeEGFR T790MIC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
    HX103
  • HY-149695

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91
  • HY-P10226

    Chloride Channel CFTR Endocrinology
    PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
    PGD97
  • HY-112823B

    HS-10296 hydrochloride

    EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib hydrochloride
  • HY-112823
    Almonertinib
    3 篇文献验证

    HS-10296

    EGFR Cancer
    阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib
  • HY-112823A
    Almonertinib mesylate
    3 篇文献验证

    HS-10296 mesylate

    EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib mesylate
  • HY-163799

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖,IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1
  • HY-150610

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797SIC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-69

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